Xylocaine Jelly 是什么药

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利多卡因

臨床資料


商品名	Xylocaine
其他名稱	N-(2,6-dimethylphenyl)-N2,N2-diethylglycinamide
AHFS/Drugs.com	Micromedex详细消费者药物信息
懷孕分級	澳: A
给药途径	静脉、皮下、局部、口服
ATC碼	C01BB01 (WHO) C05AD01 D04AB01 N01BB02 R02AD02 S01HA07 S02DA01
法律規範狀態
法律規範	澳: 限医生处方（S4）美: 处方药（℞-only） (OTC for ≤1%)
藥物動力學數據
生物利用度	35%（口服） 3%（局部）
药物代谢	肝脏（90%为CYP1A2）
生物半衰期	1.5–2小时
排泄途徑	肾脏
识别信息
IUPAC命名法 2-(diethylamino)- N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide
CAS号	73-78-9（盐酸盐） 137-58-6
PubChem CID	367
IUPHAR/BPS	2623
DrugBank	DB00281
ChemSpider	3548
UNII	98PI200987
KEGG	D00358
ChEBI	CHEBI:6456
ChEMBL	ChEMBL79
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID1045166
ECHA InfoCard	100.004.821
化学信息
化学式	C14H22N2O
摩尔质量	234.34 g/mol
3D model (JSmol)	Interactive image
熔点	68 °C（154 °F）
SMILES O=C(Nc1c(cccc1C)C)CN(CC)CC
InChI InChI=1S/C14H22N2O/c1-5-16(6-2)10-13(17)15-14-11(3)8-7-9-12(14)4/h7-9H,5-6,10H2,1-4H3,(H,15,17) Key:NNJVILVZKWQKPM-UHFFFAOYSA-N
(verify)

利多卡因（英語：lidocaine）又稱為里格卡因（英語：lignocaine）；商品名：苦息樂卡因（英語：xylocaine）。是一種局部麻醉藥，亦可用於治療室性心動過速[1][2]。它可被用於神經傳導阻滯，當利多卡因與少量的腎上腺素混合後，可以較高劑量用在麻醉並維持較久效用。使用注射方式麻醉會於四分鐘內產生反應，並持續作用二到三個小時；利多卡因也可以直接用於皮膚來麻醉[1]。

靜脈注射常見的副作用包含嗜睡、肌肉抽搐、困惑、視力改變、麻木、麻刺感及嘔吐。也可能造成低血壓及不正常的心率[3]；利多卡因對妊娠患者通常較安全，肝病患者可能需使用較低劑量，將利多卡因注射進關節有對软骨造成問題的疑慮[4]，對丁卡因或苯佐卡因過敏的人而言，利多卡因相對安全；同時也是抗心律失常药的Ib等級用藥。

利多卡因發現於1946年，1948年上市，在最基本的健康照護系統中最必要的藥物清單世界卫生组织基本药物标准清单登錄有案，作為學名藥也不是非常昂貴，一瓶利多卡因的批發價格約在0.5至1美元間。

利多卡因也被用來製備苯甲地那銨，目前世界上最苦的化合物。

合成[编辑]

由2,6-二甲基苯胺与氯乙酰氯反应酰胺化，再用二乙胺取代而得。[5]

药动学[编辑]

利多卡因90％由肝脏的CYP1A2所代谢，一小部分为CYP3A4所代谢，代谢物单乙基甘氨酰二甲苯胺（MEGX）及甘氨酰二甲苯胺（GX）具有药理活性。多数患者的消除半衰期约为1.5－2小时。

注意[编辑]

利多卡因的毒性约为普罗卡因的1-2倍。若迅速大量吸收时，常引起抽搐；但有些病人中枢神经系统出现抑制而不是兴奋。全身反应和普罗卡因相同。
静注时，可有麻醉样感觉、头晕、眼发黑。若将药静滴，可使此症状减轻。
心、肝功能不全者，应适当减量。
二、三度房室传导阻滞和对本品过敏者、有癫痫大发作史者、肝功能严重不全者以及休克病人禁用。

参见[编辑]

抽脂
普魯卡因

参考文献[编辑]

^ 1.0 1.1 Lidocaine Hydrochloride (Local). The American Society of Health-System Pharmacists. [Aug 26, 2015]. （原始内容存档于2015-09-06）.
^ Lidocaine Hydrochloride (Antiarrhythmic). The American Society of Health-System Pharmacists. [Aug 26, 2015]. （原始内容存档于2015-08-10）.
^ Lidocaine Hydrochloride (Local) Monograph for Professionals - Drugs.com. www.drugs.com. [2016-12-09]. （原始内容存档于2015-09-06）.
^ http://www.drugs.com/monograph/lidocaine-hydrochloride-local.html. （原始内容存档于2015-09-06）.
^ T. J. Reilly. The Preparation of Lidocaine. J. Chem. Ed. 1999, 76 (11): 1557 [2009-06-30]. （原始内容存档于2009-08-07）.

外部連結[编辑]

U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal - Lidocaine（页面存档备份，存于互联网档案馆）
Endo Pharmaceuticals' Lidoderm website（页面存档备份，存于互联网档案馆）

抗心律失常药（C01B）

通道封阻剂

Ⅰ类
（Na+通道阻滞剂）

ⅠA类（0期→ 与3期→）

普鲁卡因胺#
奎尼丁#
阿义马林
丙吡胺
普拉马林
劳拉义明
司巴丁

ⅠB类（3期←）

IV（利多卡因#）
肠内（美西律
妥卡尼
阿普林定）

ⅠC类(0期→）

恩卡尼‡
氟卡尼
劳卡尼
莫雷西嗪‡
普罗帕酮

Ⅲ类
（3期→K+通道阻滞剂）

胺碘酮
决奈达隆
溴苄胺
丁萘夫汀
多非利特
伊布利特
尼非卡兰
索他洛尔
替地沙米
维纳卡兰
E-4031

Ⅳ类
(4期→Ca2+通道阻滞剂）

維拉帕米#
地尔硫卓

受体激动剂和拮抗剂

Ⅱ类
（4期→β阻滞剂）

普萘洛尔
纳多洛尔
吲哚洛尔
心脏选择性（阿替洛尔
美托洛尔
醋丁洛尔
艾司洛尔）

A1受体

腺苷

毒蕈碱拮抗剂：阿托品
奎尼丁
丙吡胺
毒蕈碱激动剂：地高辛

α受体

奎尼丁
维拉帕米
胺碘酮
溴苄胺

离子转运蛋白

Na+ / K+-ATPase

地高辛

#世卫基本药物（WHO-EM）
‡从市场撤回
†臨床試驗第三階段
§臨床試驗未到第三階段

查论编心臟索引

描述	解剖生理发育

疾病	创伤先天肿瘤其他症状齐名血检

治療	程序藥物强心苷其他刺激抗心律失常藥血管擴張劑

血管保护药（C05）

外用的痔疮药

皮质类固醇类 （氢化可的松、泼尼松龙、倍他米松、氟米龙、氟可龙、地塞米松、氟轻松、醋酸氟轻松）

局部麻醉药 （利多卡因、丁卡因、苯佐卡因、辛可卡因、普鲁卡因、奥昔卡因、普莫卡因）

其他（三苄糖苷）

抗静脉曲张药

局部用药的肝素或类肝素 （有机类肝素、阿朴酸钠、肝素、木聚硫钠）

局部注射硬化剂 （油酸单乙醇胺、聚桂醇、转化糖、十四烷硫酸钠、苯酚）

其他（羟苯磺酸钙）

毛细血管稳定药

生物黄酮素 （乙吗芦丁、莫诺芦丁、地奥司明、曲克芦丁、海曲司明） - 其他（三苄糖苷、酚磺乙胺）

查论编循环系统索引

描述	解剖動脈頭頸部上肢胸腹下肢靜脈頭頸部上肢胸腹骨盆下肢發育細胞生理蛋白質

疾病	先天腫瘤淋巴系統受傷血管炎其他症狀齊名

治療	程序藥物 β受体阻滞剂膜通道阻斷劑利尿劑交感神經血管舒張抗高血壓藥物周邊血管擴張劑肾素-血管紧张素系统抗交感抗高血压药物心血管保護劑

止痒药 (D04)

外用抗组胺药

松齐拉敏
美吡拉敏
西那利定
曲吡那敏
氯吡拉敏
异丙嗪
托普帕敏
二甲茚定
氯马斯汀
巴米品
异西喷地
苯海拉明
氯苯沙明

外用麻醉药

利多卡因
辛可卡因
奥布卡因
苯佐卡因
奎尼卡因
丁卡因
普莫卡因

查论编皮膚索引

描述	解剖生理結締組織發育

疾病	感染形態學水皰皮炎和濕疹人工皮炎丘疹鱗屑性疾病蕁麻疹及紅斑輻射相關色素沉著粘蛋白沉積角化病、潰瘍、萎縮、漸進性壞死血管炎脂肪嗜中性及嗜酸性皮病先天腫瘤痣和黑色素瘤上皮真皮症狀和特徵術語

治療	程序藥物抗生素消毒劑潤膚劑和保護劑止癢劑銀屑病其他傷口和潰瘍

查论编通道阻滞剂

钙 (Ca2+)	氨氯地平氨力农大麻素阿尼帕米阿雷地平阿折地平阿齐利特巴尼地平苄环烷贝尼地平苄普地尔小檗胺贝凡洛尔氢化小檗碱羧胺三唑卡罗维林西尼地平桂利嗪克仑硫䓬氯维地平芋螺毒素达罗地平蝙蝠葛碱待华帕米地尔硫䓬 Dimeditiapramine 多他利嗪决奈达隆依福地平依莫帕米桥派酷乙哌立松乙琥胺法利帕米泛托法隆法舒地尔非洛地平芬那酸苯乙二苯丙胺氟桂利嗪福司地尔加洛帕米伊拉地平拉西地平拉莫三嗪乐卡地平利多氟嗪硫酸镁马尼地平 Manoalide Mepirodipine 甲琥胺米贝拉地尔莫那匹尔萘哌地尔尼卡地平硝苯地平尼古地平 Niludipin 尼伐地平尼莫地平尼索地平尼群地平去甲维拉帕米赭曲毒素A 蛇床子素奥替溴铵奥索地平哌克昔林苯琥胺匹维溴铵哌啶普拉地平普尼拉明利塞膦酸 Ryodipine 司莫地尔丙戊酸钠光千金藤定碱 TROX-1 特罗地林延胡索乙素粉防己碱托芬那酸曲尼司特戊诺酰胺戊哌醇丙戊匹酯丙戊酸半钠丙戊酸丙戊酰胺维拉帕米齐考诺肽选择性VDCC配体: 4-Methylpregabalin Atagabalin 加巴喷丁加巴喷丁缓释片 Imagabalin PD-200,347 PD-217,014 PD-299,685 Pregabalin

钾 (K+)	3,4-Diaminopyridine 4-Aminopyridine 胺碘酮溴苄胺丁萘夫汀蝎毒素芋螺毒素多非利特决奈达隆 E-4031 伊布利特利诺吡啶 Maurotoxin 尼非卡兰钙激活钾通道阻断剂索他洛尔替地沙米四乙胺维纳卡兰

钠 (Na+)	抗心律失常药: 阿义马林阿普林定丙吡胺决奈达隆英卡胺氟卡尼利多卡因劳拉义明劳卡尼美西律莫雷西嗪苯妥英吡西卡尼普拉马林普鲁卡因胺普罗帕酮奎尼丁司巴丁妥卡尼抗痉挛药: 卡马西平艾司利卡西平醋酸盐乙苯妥英磷苯妥英 Licarbazepine 美芬妥因奥卡西平奥昔替林苯妥英卢非酰胺托吡酯丙戊酸钠戊诺酰胺丙戊匹酯丙戊酸半钠丙戊酸丙戊酰胺利尿剂: 阿米洛利 Benzamil 氨苯蝶啶局部麻醉剂: 3-(p-Fluorobenzoyloxy)tropane 阿米卡因阿替卡因苯佐卡因布比卡因 (左布比卡因, 罗哌卡因) 布大卡因氨苯丁酯氯普鲁卡因辛可卡因可卡因环美卡因二甲卡因衣铁卡因海克卡因 Iontocaine 利多卡因甲哌卡因美普卡因美布卡因奥索卡因哌罗卡因丙胺卡因普鲁卡因丙氧卡因丙美卡因利索卡因丁卡因三甲卡因毒素: 芋螺毒素新岩蛤毒素蛤蚌毒素河魨毒素其他: 薄荷醇

其他	未分类: 依沙双酮乙甲双酮苯乙酰脲苯丁酰脲三甲双酮

麻醉药: 局部麻醉药 - 主要是钠通道阻滞剂 (N01B)

酯类

氨基苯甲酸酯

阿米卡因
苯佐卡因
布他卡因
氨苯丁酯
氯普鲁卡因
二甲卡因
美普卡因
美布卡因
奥索卡因
丙氧卡因
普鲁卡因 (奴佛卡因)
丙美卡因
利索卡因
丁卡因

苯甲酸酯

3-(p-Fluorobenzoyloxy)tropane
可卡因
环美卡因
海克卡因
哌罗卡因

酰胺类

阿替卡因
布比卡因# /左布比卡因/罗哌卡因
卡替卡因
辛可卡因
依替卡因
利多卡因#
甲哌卡因
丙胺卡因
美索卡因

复方

麻醉药/麻醉药 - 利多卡因/普鲁卡因麻醉药/血管收缩剂 - Iontocaine

#世卫基本药物（WHO-EM）
‡从市场撤回
†臨床試驗第三階段
§臨床試驗未到第三階段

查论编周圍神經系統索引

描述	神經系統神經組織顱三叉頸叢臂叢腰骶叢體感覺脊神經自律神經生理反射蛋白質神經遞質運輸蛋白發育滋養因子

疾病	自律神經先天損傷腫瘤與癌症其他症狀齊名

治療	程序局部麻醉药

查论编咽喉製劑(R02)

殺菌劑	吖啶黃安巴腙戊間甲酚苯扎氯铵芐索氯銨西曲铵 (溴化十六烷基三甲铵/十六烷基三甲基氯化铵) 西吡氯铵氯己定二氯甲羥喹地喹氯铵 2,4-二氯苯甲基醇己脒定 4-己基间苯二酚肉荳蔻-苯扎 8-羟基喹啉苯酚聚维酮碘

抗细菌药	杆菌肽鐮孢真菌素短杆菌肽新霉素短桿菌素

局部麻醉药	苯佐卡因可卡因達克羅寧利多卡因

其他藥劑	氟聯苯丙酸

查论编耳病藥物(S02)

感染	乙酸乙酰酒石酸鋁硼酸氯霉素氯己定环丙沙星氯碘喹啉庆大霉素过氧化氢咪康唑新霉素呋喃西林氧氟沙星多黏菌素B 利福霉素四環黴素

皮質類固醇	倍他米松地塞米松醋酸氟輕鬆皮質醇泼尼松龙

镇痛药及麻醉藥	利多卡因可卡因安替比林

查论编中华人民共和国《国家基本药物目录》：麻醉药

《国家基本药物目录（基层医疗卫生机构配备使用部分）》（2009版） » 第一部分化学药品和生物制品 » 三、麻醉药

局部麻醉药	41 利多卡因注 42 布比卡因注 43 普鲁卡因注

全身麻醉药	37 氯胺酮注

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分类：

中华人民共和国国家基本药物
抗寄生虫药
麻醉药品
酰胺
胺
二甲苯
世界卫生组织基本药物
抗心律失常药
局部麻醉药
鈉離子通道阻斷劑

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