利格列汀
利拉利汀（Linagliptin），或称利格列汀，属于新一代DPP-4抑制剂（dipeptidyl peptidase (DPP)-4 inhibitors）的糖尿病药物，于2011年5月获美国食品及药物管理局(FDA)核准，在配合饮食及运动下，用于治疗成年人二型糖尿病[1]。“利拉利汀”是目前唯一一种非主经肾脏排出体外的DPP-4抑制剂口服抗糖尿病药。多项研究发现，只有5% 的“利拉利汀”药物由肾脏排出[2]，其余大部分未经代谢的药物会由胆汁及肠道排泄出来，并不如其他同类口服糖尿病药物(如﹕Sitagliptin“西他列汀”、Vildagliptin“维格列汀”及Saxagliptin“沙格列汀”) 有近7成至9成经肾脏排出 [3][4][5][6] 。 “利拉利汀”由德国药厂研发，与美国药厂共同推广，商品名为Trajenta，中文商品则名为 “糖渐平”(台湾) 、“糖安达”（香港）或“欧唐宁”（中国大陆）。 作用机制[编辑]二肽基肽酶-4（DPP-4）是人体酵素的一种，能迅速分解两种肠促胰岛素，包括胰升糖素样肽（GLP-1）及肠抑胃肽（GIP）。GLP-1和GIP的功能，是刺激胰脏beta细胞制造及分泌胰岛素，特别是在进食后血糖水平升高时。GLP-1还有另一项功能，就是抑制胰脏alpha细胞分泌胰升糖素，从而减少肝糖的制造。因此，作为DPP-4抑制剂，“利拉利汀”(linagliptin) 能够在血糖浓度高时黏附于DPP-4上，阻止其分解肠促胰岛素[7]，延长GLP-1和GIP的寿命，从而促进胰岛素分泌，降低胰升糖素水平，改善血糖控制。 DPP-4抑制剂标志着二型糖尿病治疗的一个创新方向，作用机制独特，与其他类型的二型糖尿病药物有别。 临床研究[编辑] “利拉利汀”(linagliptin)已完成第三期临床试验计划，以证实单独治疗及合并其他常用抗糖尿病药（例如甲福明、磺胺脲类或格列酮类）的疗效、安全性与耐受性。整个计划的试验中心分布全球约40个国家，共纳入超过5,000名二型糖尿病病人，当中有过千名病人患有不同程度的肾功能受损，因此临床试验计划中亦包括两项独立的长期研究，集中评估“利拉利汀”对治疗轻度、中度及重度肾功能受损的二型糖尿病病人的安全性及疗效[8]
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[13][14][15][16]。 疗效[编辑]整体研究结果显示[8] [9][10][11][12] [13][14][15]，无论单独治疗或合并其他抗糖尿病药物如甲福明、磺胺脲类或格列酮类，“利拉利汀”(linagliptin)的控糖疗效均十分显著、持久而且具临床意义。八项随机对照研究共纳入5,239名二型糖尿病病人，评估“利拉利汀”的疗效和安全性。共有3,319名二型糖尿病病人接受“利拉利汀”治疗，当中929名年龄65岁或以上；1,238名患有轻度肾功能受损；143名患有中度肾功能受损。结果证实，每天一次“利拉利汀”能显著改善血糖控制，对病人体重并没有造成具临床意义的影响。所有子群组（性别、年龄、肾功能受损程度、体重指数）的糖化血红素下降幅度相若。 部分研究更发现 ，“利拉利汀”能大幅改善beta细胞的功能（beta细胞负责制造及分泌胰岛素）[10][11][12] [13][17]。 另外一项为期逾两年的长期研究[16]，比较“利拉利汀”或格列美脲加入甲福明治疗后的效果12。结果显示，“利拉利汀”能有效降糖，疗效不但与格列美脲相若，而且不会引致体重上升，出现血糖过低的风险较格列美脲低，发生心血 管事件的情况也较少。目前的临床研究证实“利拉利汀”有以下的特点：
安全性与耐受性[编辑]“利拉利汀”的整体副作用发生率与安慰剂相若，耐受性佳[10][11][12]
[13][17]。即使单独用药或合并其他抗糖尿病药物如甲福明、磺胺脲类或格列酮类，病人出现血糖过低的风险并无显著增加。当与其他常用的抗糖尿病药物合并治疗，“利拉利汀”亦无产生明显的药物相互作用，意味着不论病人是否患有其他疾病或同时服用其他常见的药物，都适合接受“利拉利汀”治疗[18][19]。与磺胺脲类、 格列酮类或胰岛素治疗不同，“利拉利汀”并不会引致体重上升，亦不会产生传统抗糖尿病药常见的副作用[20]。与许多传统二型糖尿病治疗相反，开始“利拉利汀”治疗时，病人无需经历一段剂量调校期（即逐步增加剂量）以找出适当的治疗剂量。 剂量[编辑]“利拉利汀”的一般剂量是5毫克药片。 不宜服用的人士[编辑]
副作用[编辑]研究证实少数服用者会出现血糖过低的情况，而极少数服用者会出现过敏的情况。 参考文献[编辑]
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