药物说明 什么是Xyzal？如何使用？ Xyzal是用于治疗变应性鼻炎和慢性荨麻疹症状的处方药。 Xyzal可以单独使用或与其他药物一起使用。 Xyzal属于第二类抗组胺药。 目前尚不清楚Xyzal在6个月以下的儿童中是否安全有效。 Xyzal可能有哪些副作用？ Xyzal可能引起严重的副作用，包括：
如果您有上述任何症状，请立即寻求医疗帮助。 Xyzal最常见的副作用包括：
告诉医生您是否有困扰您或不会消失的副作用。 这些并不是Xyzal的所有可能的副作用。有关详细信息，请咨询您的医生或药剂师。 打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。 描述盐酸左西替利嗪是XYZAL片剂和口服溶液的活性成分，是一种口服活性H1受体拮抗剂。化学名称是（R）-[2- [2- [4-[（4-氯苯基）苯基甲基] -1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二盐酸盐。盐酸左西替利嗪是盐酸西替利嗪的R对映体，西替利嗪是一种具有抗组胺特性的外消旋化合物。盐酸左西替利嗪的经验公式为C21H25一条船二或者3＆bull; 2HCl。分子量为461.82，化学结构如下：
 盐酸左西替利嗪是白色结晶性粉末，可溶于水。 XYZAL 5 mg片剂经配制成速释，白色，薄膜包衣，椭圆形刻痕片剂，用于口服。平板电脑刻在刻痕的两半上，字母Y为红色（Opacode Red）。非活性成分是：微晶纤维素，乳糖一水合物，胶态无水二氧化硅和硬脂酸镁。薄膜包衣含有羟丙甲纤维素，二氧化钛和聚乙二醇400。 XYZAL 0.5 mg / mL口服溶液配制成速释，透明，无色液体。无效成分为：三水合乙酸钠，冰醋酸，麦芽糖醇溶液，甘油，对羟基苯甲酸甲酯，对羟基苯甲酸丙酯，糖精，调味剂（由三醋精，天然和人工香料，dl-α-生育酚组成），纯净水。 适应症和剂量 适应症常年性变应性鼻炎XYZAL适用于缓解6个月至2岁儿童的常年性变应性鼻炎相关症状。 慢性特发性荨麻疹XYZAL用于治疗成人和6个月以上的儿童的慢性特发性荨麻疹的简单皮肤表现。 剂量和给药XYZAL有2.5 mg / 5 mL（0.5 mg / mL）口服溶液和5 mg易碎（划痕）片剂，可以根据需要服用2.5 mg。可以不考虑食物消耗而服用XYZAL。 常年性变应性鼻炎6个月至2岁的儿童XYZAL的建议初始剂量为每天晚上1.25毫克（1/2茶匙口服溶液）（2.5毫升）。根据与接受5 mg的成人相当的暴露量，不应超过每日一次1.25 mg的剂量[请参见 临床药理学 ]。 慢性特发性荨麻疹12岁及以上的成人和儿童XYZAL的建议剂量是每天一次，每天5 mg（1片或2茶匙[10 mL]口服溶液）。每天傍晚一次，一些患者可能被2.5 mg（1/2片或1茶匙[5 mL]口服溶液）充分控制。 6至11岁的儿童XYZAL的建议剂量为每天晚上一次2.5毫克（1/2片或1茶匙[5 mL]口服溶液）。不应超过2.5 mg剂量，因为5 mg的全身暴露量约为成年人的两倍[请参见 临床药理学 ]。 6个月至5岁的儿童XYZAL的建议初始剂量为每天晚上1.25毫克（1/2茶匙口服溶液）（2.5毫升）。根据与接受5 mg的成人相当的暴露量，不应超过每日一次1.25 mg的剂量[请参见 临床药理学 ]。 肾和肝功能不全的剂量调整在12岁以上的成人和儿童中：
单纯肝功能不全的患者无需调整剂量。对于肝功能不全和肾功能不全的患者，建议调整剂量。 供应方式剂型和优势XYZAL口服溶液是无色透明液体，每毫升含0.5 mg盐酸左西替利嗪。 XYZAL片剂为白色，薄膜包衣，椭圆形，刻痕，压印（刻痕的片剂两半均带有红色字母Y），并含有5 mg盐酸左西替利嗪。 储存和处理XYZAL片 为白色，薄膜包衣，椭圆形，刻痕，压印（刻痕片剂的两半均带有红色字母Y），并且含有5毫克左西替利嗪盐酸盐。它们以HDPE瓶的使用单位提供。 90片（ 国家发展中心 0024-5803-90） XYZAL口服液 是一种澄清无色液体，每毫升含有0.5 mg盐酸左西替利嗪。 在5盎司聚丙烯瓶中的口服溶液（ 国家发展中心 0024-5804-05） 贮存储存在20°C至25°C（68°F至77°F）;允许在15°C到30°C（59°F到86°F）之间进行偏移[请参阅USP控制的室温]。 制造单位：美国萨诺菲-安万特一家萨诺菲公司，美国LLC布里奇沃特，新泽西州08807.修订日期：2019年4月 副作用 副作用XYZAL的使用与嗜睡，疲劳，乏力和尿retention留有关[请参见 警告和 预防措施 ]。 临床试验经验下文所述的安全性数据反映了1708至6个月持续时间的14项对照临床试验中2708例变应性鼻炎或慢性特发性荨麻疹患者的XYZAL暴露。 成人和青少年的短期（最多暴露6周）安全性数据基于八项临床试验，其中1896例患者（男性825例，年龄在12岁及以上的女性1071例）接受XYZAL 2.5、5或10 mg的治疗每天晚上一次。 小儿患者的短期安全性数据基于两项临床试验，其中每天对243名儿童过敏性鼻炎（162至12岁的男性和81名女性，年龄在12至12岁之间）进行XYZAL 5 mg治疗，持续4至6周。一项临床试验，其中114例过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹儿童（65例男性和49例1-5岁的女性）接受XYZAL 1.25 mg的治疗，每天两次，连续2周；一项临床试验中，有45例儿童（28例男性，患有变应性鼻炎或慢性荨麻疹症状的17名女性（6至11个月大）每天接受XYZAL 1.25 mg治疗，持续2周。 成人和青少年的长期（4或6个月暴露）安全性数据基于两项临床试验，其中428例过敏性鼻炎患者（190例男性和238例女性）每天接受XYZAL 5 mg治疗。长期安全性数据也可从255名接受XYZAL治疗的12-24个月大的受试者中进行的18个月试验中获得。 羟考酮每片30毫克价格 由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此不能将在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物的临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。 12岁及以上的成年人和青少年在长达6周的研究中，成人和青少年患者的平均年龄为32岁，男性患者中44％，女性患者中56％，绝大多数（超过90％）是白种人。 在这些试验中，分别在XYZAL 2.5 mg和5 mg组中有43％和42％的受试者发生至少一种不良事件，而在安慰剂组中则为43％。 在持续时间为1-6周的安慰剂对照试验中，最常见的不良反应是嗜睡，鼻咽炎，疲劳，口干和咽炎，并且强度大多为轻度至中度。 XYZAL的嗜睡性显示测试剂量为2.5、5和10 mg之间的剂量顺序，是导致停药的最常见不良反应（0.5％）。 表1列出了在八项安慰剂对照临床试验中，不良反应发生率大于或等于2％的12岁及以上暴露于XYZAL 2.5 mg或5 mg的受试者，并且与安慰剂相比，XYZAL更为常见。 表1：在安慰剂对照临床试验中，每天接受一次XYZAL 2.5 mg或5 mg的12岁及以上受试者中有2％*的不良反应报告，持续时间为1-6周
在暴露于XYZAL的12岁及以上的成人和青少年中，与安慰剂相比，发生率更高的其他医学意义的不良反应是晕厥（0.2％）和体重增加（0.5％）。 6至12岁的儿科患者在两项短期安慰剂对照双盲试验中，总共243名6至12岁的儿科患者每天接受一次XYZAL 5 mg。患者的平均年龄为9.8岁，其中79岁（占32％）的年龄为6至8岁，白种人为50％。表2列出了在安慰剂对照临床试验中报告的不良反应，这些不良反应的发生率大于或等于2％的XYZAL 5 mg暴露于6至12岁的受试者，并且与安慰剂相比，XYZAL更为常见。 表2：在接受安慰剂对照的临床试验中，每天一次接受XYZAL 5 mg的6至12岁受试者中，有2％*的不良反应报告，持续时间为4周和6周
1至5岁的儿科患者在为期两周的安慰剂对照双盲安全性试验中，总共114名1至5岁的儿科患者每天两次服用XYZAL 1.25 mg。患者的平均年龄为3.8岁，32％为1-2岁，71％为白种人，18％为黑人。表3列出了在安慰剂对照安全性试验中，每日两次两次接受XYZAL 1.25 mg暴露的1至5岁受试者中大于或等于2％的不良反应，并且与安慰剂相比，XYZAL更为常见。 表3：在2周的安慰剂对照临床试验中，每天两次接受XYZAL 1.25 mg的1-5岁受试者中，有2％*的不良反应报告
6至11个月大的儿科患者在为期两周的安慰剂对照双盲安全性试验中，总共45位6至11个月大的儿科患者每天接受一次XYZAL 1.25 mg。患者的平均年龄为9个月，白种人为51％，黑人为31％。在安慰剂对照安全性试验中，有1个以上年龄在6至11个月的受试者（即大于或等于受试者的3％）报告了每天接受一次XYZAL 1.25 mg的不良反应，并且与安慰剂相比，XYZAL更常见包括腹泻和便秘，分别在XYZAL和安慰剂治疗组中报告为6（13％）和1（4％）和3（7％）和1（4％）儿童。 长期临床试验经验在两项对照临床试验中，对428名12岁及以上的患者（男性190例，女性238例）进行了每日一次的XYZAL 5 mg治疗4或6个月。患者特征和安全性与短期研究相似。 XYZAL治疗的十名患者（2.3％）由于嗜睡，疲倦或虚弱而停药，而2名患者（2.3％）<1%) in the placebo group. 没有针对过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的12岁以下儿童的长期临床试验。 实验室测试异常据报道，血液胆红素和转氨酶升高。<1% of patients in the clinical trials. The elevations were transient and did not lead to discontinuation in any patient. 上市后经验除了在临床试验中报告的不良反应和上面列出的不良反应之外，在XYZAL的批准后使用期间还发现了以下不良反应。由于这些反应是从不确定大小的人群中自愿报告的，因此并非总是能够可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。
除了使用XYZAL治疗后报告的这些反应外，西替利嗪的上市后经验还报告了其他潜在的严重不良事件。由于左西替利嗪是西替利嗪的主要药理活性成分，因此应考虑以下事实：在使用XYZAL治疗后，以下不良事件也可能发生。
药物相互作用 药物相互作用体外 数据表明左西替利嗪不太可能通过抑制或诱导肝脏药物代谢酶而产生药代动力学相互作用。不 体内 用左西替利嗪进行了药物-药物相互作用研究。外消旋西替利嗪已经进行了药物相互作用研究。 安替比林，阿奇霉素，西咪替丁，红霉素，酮康唑，茶碱和伪麻黄碱用外消旋西替利嗪进行的药代动力学相互作用研究表明，西替利嗪与安替比林，伪麻黄碱，红霉素，阿奇霉素，酮康唑和西咪替丁不相互作用。 400 mg茶碱引起的西替利嗪清除率有小幅下降（〜16％）。较高的茶碱剂量可能会产生更大的作用。 利托那韦利托那韦使西替利嗪的血浆AUC增加约42％，同时增加西替利嗪的半衰期（53％）和清除率（29％）。并用西替利嗪治疗不会改变利托那韦的治疗效果。 警告和注意事项 警告包含在 '预防措施' 部分 头孢地尼其他同类药物 预防措施睡意在临床试验中，已有报道称某些接受XYZAL治疗的患者出现嗜睡，乏力和乏力。应当警告患者，不要从事需要完全精神警觉的危险职业，并且在摄入XYZAL后要进行运动协调，例如操作机器或驾驶汽车。应避免将XYZAL与酒精或其他中枢神经系统抑制剂同时使用，因为可能会导致警觉性进一步降低以及中枢神经系统性能进一步受损。 尿tention留据报道，XYZAL上市后存在尿retention留。对于有尿Z留易感因素（例如脊髓病变，前列腺增生）的患者，应谨慎使用XYZAL，因为XYZAL可能会增加尿retention留的风险。如果发生尿retention留，请中止XYZAL。 非临床毒理学致癌，诱变，生育力受损左西替利嗪尚未进行致癌性研究。但是，对西替利嗪致癌性研究的评估与确定左西替利嗪的致癌潜力有关。在一项为期2年的致癌性研究中，在大鼠中，西替利嗪在饮食剂量高达20 mg / kg时没有致癌性（成人，6至11岁儿童，儿童2的MRHD约为40、40、25和10倍）。 -5岁和6个月至2岁的儿童，mg / m二基础）。在一项为期2年的小鼠致癌性研究中，西替利嗪在16 mg / kg的饮食剂量下引起雄性良性肝肿瘤的发病率增加（大约是成人，6至11岁儿童MRHD的15、15、9和5倍）毫克/立方米，年龄分别为2岁至5岁的儿童和6个月至2岁的儿童二基础）。在成人，6-11岁的儿童，2-5岁的儿童和6岁的儿童中，饮食剂量为4 mg / kg（MRHD的大约4、4、2和1倍）时，未观察到良性肿瘤的发生率增加。每月至2岁，以mg / m计二基础）。这些发现在长期使用XYZAL期间的临床意义尚不清楚。 左西替利嗪在Ames试验中没有致突变性，在人淋巴细胞测定，小鼠淋巴瘤测定和 体内 小鼠微核试验。 口服西替利嗪的雄性和雌性小鼠和大鼠的生育力和生殖性能均不受影响，口服剂量分别高达64和200 mg / kg /天（分别是成人MRHD的60/390和MRHD的mg / m 3倍）二基础）。 在特定人群中使用怀孕风险摘要孕妇使用左西替利嗪的公开文献和售后经验中的可用数据不足以识别任何与药物相关的流产，先天缺陷或不良母婴后果的风险。在动物生殖研究中，没有证据表明在器官发生期间，口服给予左西替利嗪对怀孕大鼠和家兔的胎儿危害最大，推荐剂量分别为最大推荐人剂量的390倍和470倍（ MRHD）。在妊娠后期和哺乳期接受治疗的大鼠中，西替利嗪口服剂量高达成年MRHD的约60倍，对幼崽的发育没有影响。在妊娠后期和哺乳期接受治疗的小鼠中，通过口服途径向大坝给药的西替利嗪对成年幼鼠的影响约为成年MRHD的25倍，对幼崽的发育没有影响。然而，在哺乳期，以成人MRHD的95倍剂量观察到幼仔体重增加较低[请参见 数据 ]。 对于指定人群，估计的主要先天缺陷和流产的背景风险尚不清楚。所有怀孕都有出生缺陷，流产或其他不良后果的背景风险。在美国一般人群中，临床公认的怀孕中主要先天缺陷和流产的估计背景风险分别为2％至4％和15％至20％。 数据动物资料 在胚胎胎儿发育研究中，妊娠大鼠从妊娠第6至15天每天接受每日200 mg / kg / kg的左西替利嗪剂量，怀孕兔子从妊娠第6至18天每天接受至多120 mg / kg / day的左西替利嗪剂量左西替利嗪分别以MRHD的390和470倍的剂量（以mg / m计）未对大鼠和兔子产生胎儿伤害的证据。二分别以大鼠和兔子的母体口服剂量200和120 mg / kg /天为基础）。 尚没有用左西替利嗪进行动物的产前和产后发育（PPND）研究。在对小鼠进行的PPND研究中，从妊娠第15天到哺乳期第21天，口服西替利嗪的剂量最高为96 mg / kg /天。西替利嗪在母乳喂养期间以口服剂量降低了母乳在哺乳过程中幼崽体重的增加，约为95倍。 MRHD（以mg / m计）二母体口服剂量为96毫克/千克/天的基础）；然而，在水坝中口服剂量约为MRHD的25倍（以mg / m计）时，对幼犬体重的增加没有影响二母体口服剂量为24 mg / kg /天）。在大鼠进行的PPND研究中，从妊娠第17天到哺乳期第22天，口服西替利嗪的剂量最高为180 mg / kg /天。西替利嗪的剂量最高为60时，对大鼠大坝或后代发育没有任何不利影响。 MRHD的倍数（以mg / m计）二母体口服剂量为30 mg / kg /天）。西替利嗪在母鼠口服剂量引起的母体毒性过大，约为MRHD的350倍（以mg / m计）二母体口服剂量为180 mg / kg /天）。 哺乳期风险摘要没有关于牛奶中左西替利嗪的存在，对母乳喂养婴儿的影响或对牛奶产量的影响的数据。然而，据报道西替利嗪存在于人母乳中。在小鼠和比格犬中，研究表明西替利嗪从牛奶中排泄[见 数据 ]。当动物乳中存在某种药物时，该药物很可能会存在于人乳中。应当考虑母乳喂养对发育和健康的好处，以及母亲对XYZAL的临床需求以及XYZAL或潜在母体状况对母乳喂养孩子的任何潜在不利影响。 数据动物资料 在小鼠的牛奶中检测到西替利嗪。当在哺乳期向大坝口服西替利嗪时，未见对幼崽有不利的发育影响，剂量约为成人MRHD的25倍[见 怀孕 ]。比格犬的研究表明，大约3％的西替利嗪是从牛奶中排泄的。动物乳中药物的浓度不一定能预测人乳中药物的浓度。 小儿用药XYZAL的推荐剂量是根据对18岁以上成年人的疗效推断得出的，用于治疗6个月至17岁年龄段的慢性特发性荨麻疹的简单皮肤表现[参见 临床研究 ]。 XYZAL在6个月至2岁的患者中用于治疗常年性变应性鼻炎和6个月至11岁的慢性特发性荨麻疹症状的推荐剂量是根据XYZAL全身暴露的交叉研究比较得出的成人和儿童患者，以及成人和儿童患者中XYZAL的安全性，其剂量等于或高于6个月至11岁患者的推荐剂量。 在历时4周和6周的两项安慰剂对照临床试验中，对243名6至12岁的儿科患者评估了XYZAL 5 mg每天一次的安全性。在1个5岁以下的114名儿科患者的一项为期2周的临床试验中评估了XYZAL 1.25 mg的安全性，在一项2周临床试验中对45名儿科患者进行了一项为期2周的XYZAL 1.25 mg的安全性评估6至11个月大[请参阅 不良反应 ]。 XYZAL每天1.25 mg（6个月至5岁以下）和2.5 mg每天1 mg（6至11岁）治疗多年生变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹症状的有效性得到了外推。根据成人和儿童之间的药代动力学比较，证实XYZAL 5 mg每天一次对12岁及以上患者的疗效。 交叉研究比较表明，向6至12岁的小儿患者服用5毫克剂量的XYZAL，将健康成人服用5毫克的XYZAL所观察到的全身暴露（AUC）大约是原来的2倍。因此，对于6至11岁的儿童，每天不应超过2.5 mg的建议剂量。在一项群体药代动力学研究中，在6个月至5岁的儿童中每天一次服用1.25 mg，导致全身暴露与成人每天5 mg相当。 [看 剂量和给药 ， 临床研究 ， 和 临床药理学 ]。 老人用对于每种批准的适应症的XYZAL临床研究均未包括足够多的65岁及以上的患者，以决定他们是否与年轻患者有所不同。其他报告的临床经验尚未发现老年患者和年轻患者在反应方面的差异。通常，老年患者的剂量选择应谨慎，通常从给药范围的低端开始，这反映出肝，肾或心脏功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率更高。 肾功能不全已知XYZAL基本上被肾脏排泄，肾功能受损的患者对该药物产生不良反应的风险可能更大。由于老年患者更容易出现肾功能下降，因此应谨慎选择剂量，监测肾功能可能有用[请参见 剂量和给药 和 临床药理学 ]。 肝功能不全由于左西替利嗪主要经肾脏排泄，因此仅肝功能不全的患者左西替利嗪的清除率不可能显着降低[参见 临床药理学 ]。 药物过量和禁忌症 过量XYZAL已报告过量。 过量的症状可能包括成年人的嗜睡。在儿童中，最初可能会出现躁动和躁动，随后出现嗜睡。 XYZAL没有已知的特定解毒剂。如果发生过量，建议对症或支持治疗。 XYZAL不能通过透析有效去除，并且透析将是无效的，除非同时摄入了可透析剂。 小鼠左西替利嗪的急性非致命性口服最大急性剂量为240 mg / kg（大约是成人每日最大推荐口服剂量的190倍，大约是6至11岁儿童每日最大推荐口服剂量的230倍，约6个月至5岁儿童每日建议最大口服剂量的180倍，以mg / m计二基础）。在大鼠中，最大非致死口服剂量为240 mg / kg（大约是成人最大每日建议口服剂量的390倍，是6至11岁儿童最大每日建议口服剂量的460倍，是成人最大每日建议口服剂量的370倍）。 6个月至5岁儿童的最大推荐每日口服剂量，mg / m二基础）。 禁忌症XYZAL的使用禁忌： 已知超敏反应的患者已知对左西替利嗪或XYZAL的任何成分或西替利嗪过敏的患者。观察到的反应范围从荨麻疹到过敏反应[请参阅 不良反应 ]。 终末期肾脏疾病患者终末期肾病（CL）患者CR <10 mL/min) and patients undergoing hemodialysis 肾功能不全的小儿患者6个月至11岁的儿童肾功能受损 临床药理学 临床药理学作用机理左西替利嗪的活性对映体左西替利嗪是一种抗组胺药。其主要作用是通过选择性抑制H介导的一受体。左西替利嗪的抗组胺活性已在多种动物和人类模型中得到了证明。 体外 结合研究表明左西替利嗪对人类H具有亲和力一-受体比西替利嗪高2倍（Ki = 3 nmol / L与6 nmol / L分别）。该发现的临床相关性未知。 药效学对成年健康受试者的研究表明，2.5 mg和5 mg的左西替利嗪抑制了皮内注射组胺引起的皮肤皱纹和耀斑。相反，右旋西替利嗪在抑制风团和火炬反应方面没有表现出明显的变化。 5 mg左西替利嗪抑制14位儿科患者（6至11岁）中皮内注射组胺引起的风疹和耀斑，并且该活动持续至少24小时。组胺提取物皮肤测试的临床相关性未知。 使用30 mg左西替利嗪单剂量进行的QT / QTc研究未显示对QTc间隔的影响。虽然单剂左西替利嗪无作用，但单剂后左西替利嗪的作用可能未达到稳态。左西替利嗪多次给药后对QTc间隔的影响尚不清楚。左西替利嗪由于对西替利嗪的QTc研究结果以及西替利嗪上市后的悠久历史而没有QT延长的报道，因此预计不会产生QT / QTc效应。 药代动力学在成人健康受试者中，左西替利嗪在治疗剂量范围内表现出线性药代动力学。 吸收性左西替利嗪口服后迅速而广泛地吸收。在成年人中，口服片剂在0.9小时后达到血浆峰值浓度。每日口服后的累积比为1.12，两天后达到稳定状态。每天一次单次和重复5 mg给药后，峰值浓度通常分别为270 ng / mL和308 ng / mL。食物对左西替利嗪片的暴露程度没有影响，但高脂饮食给药后，Tmax延迟约1.25小时，Cmax降低约36％。因此，左西替利嗪可以与食物一起服用或不与食物一起服用。 剂量为5毫克（10毫升）的XYZAL口服溶液与5毫克剂量的XYZAL片剂具有生物等效性。在向健康成人受试者口服5 mg剂量的XYZAL口服溶液后，平均峰值血浆浓度在给药后约0.5小时达到。 分配左西替利嗪的平均血浆蛋白结合 体外 浓度范围从91％到92％，不依赖于90-5000 ng / mL范围内的浓度，其中包括观察到的治疗性血浆水平。口服给药后，平均表观分布体积约为0.4 L / kg，代表了体内总水的分布。 代谢左西替利嗪在人体内的代谢程度小于剂量的14％，因此，由遗传多态性或同时摄入肝药物代谢酶抑制剂引起的差异可忽略不计。代谢途径包括芳族氧化，N-和O-脱烷基以及牛磺酸结合。脱烷基途径主要由CYP3A4介导，而芳族氧化涉及多种和/或未知的CYP亚型。 消除口服片剂和口服溶液后，成年健康受试者的血浆半衰期约为8至9小时，左西替利嗪的平均口服全身清除率约为0.63 mL / kg / min。左西替利嗪及其代谢产物的主要排泄途径是通过尿液，占平均剂量的85.4％。通过粪便排泄仅占剂量的12.9％。左西替利嗪通过肾小球滤过和活跃的肾小管分泌物排出。左西替利嗪的肾脏清除率与肌酐清除率相关。在肾功能不全的患者中，左西替利嗪的清除率降低[参见 剂量和给药 ]。 药物相互作用研究体外 关于代谢物相互作用的数据表明左西替利嗪不易产生或不易发生代谢相互作用。在治疗剂量范围内达到的浓度远高于Cmax水平的左西替利嗪不是CYP同工酶1A2、2C9、2C19、2A1、2D6、2E1和3A4的抑制剂，也不是UGT1A或CYP同工酶1A2、2C9和3A4的诱导剂。 不正式 体内 左西替利嗪已经进行了药物相互作用研究。用外消旋西替利嗪进行了研究[见 药物相互作用 ]。 小儿患者儿科药代动力学研究的数据显示，在14至6岁的14岁儿童中，口服单剂5 mg左西替利嗪，体重在20至40公斤之间，显示Cmax和AUC值比报道的高出约2倍。健康成人受试者的交叉研究比较。与成年人相比，该患儿的平均Cmax为450 ng / mL，平均发生时间为1.2小时，体重标准化，全身清除率增加30％，消除半衰期缩短24％。 尚未对6岁以下的小儿患者进行专门的药代动力学研究。一项回顾性人群药代动力学分析在323名受试者中进行（181名1至5岁的儿童，18名6至11岁的儿童和124名18至55岁的成人），他们接受了1.25倍的左旋西替利嗪剂量毫克至30毫克。该分析产生的数据表明，每天向6个月至5岁的儿童服用1.25 mg，其血浆浓度与每天接受5 mg的成年人的血浆浓度相似。 老年患者在老年受试者中可获得有限的药代动力学数据。在9位老年受试者（65-74岁）中每天一次重复口服30 mg左西替利嗪6天后，与年轻人相比，全身清除率降低了约33％。已显示外消旋西替利嗪的处置依赖于肾功能而不是年龄。该发现也适用于左西替利嗪，因为左西替利嗪和西替利嗪均主要从尿中排泄。因此，老年患者应根据肾功能调整XYZAL剂量[见 剂量和给药 ]。 性别评估了77位患者（40位男性，37位女性）的药代动力学结果对性别的潜在影响。女性（7.08±1.72 hr）的半衰期略短于男性（8.62±1.84 hr）；然而，女性的体重调整后口腔清除率（0.67±0.16 mL / min / kg）似乎与男性相当（0.59±0.12 mL / min / kg）。肾功能正常的男性和女性均应使用相同的每日剂量和给药间隔。 种族种族对左西替利嗪的影响尚未研究。由于左西替利嗪主要通过肾脏排泄，并且肌酐清除率没有重要的种族差异，因此左西替利嗪的药代动力学特征在不同种族之间预计不会有所不同。没有观察到外消旋西替利嗪动力学的种族相关差异。 肾功能不全与健康受试者相比，轻度，中度，重度，肾功能不全和终末期肾病患者的左西替利嗪暴露量（AUC）分别升高1.8倍，3.2倍，4.3倍和5.7倍。半衰期估计值的相应增加分别是1.4倍，2.0倍，2.9倍和4倍。 口服给药后左西替利嗪的总体清除率与肌酐清除率相关，并根据肾功能不全的严重程度逐渐降低。因此，建议根据轻度，中度或重度肾功能不全患者的肌酐清除率调整左西替利嗪的剂量和给药间隔。在终末期肾脏疾病患者中（CLCR <10 mL/min) levocetirizine is contraindicated. The amount of levocetirizine removed during a standard 4-hour hemodialysis procedure was <10%. 轻度肾功能不全的患者应减少XYZAL的剂量。中度或重度肾功能不全患者应减少给药剂量和频率[见 剂量和给药 ]。 肝功能不全XYZAL尚未在肝功能不全患者中进行过研究。发现非肾脏清除率（指示肝贡献）占健康成年人口服后全身清除率的约28％。 由于左西替利嗪主要通过肾脏排泄，因此仅肝功能不全的患者左西替利嗪的清除率不可能显着降低[参见 剂量和给药 ]。 临床研究常年性变应性鼻炎12岁及以上的成年人和青少年在四项随机，安慰剂对照，双盲临床试验中，对患有常年性变应性鼻炎症状的12岁及12岁以上的成人和青少年患者，评估了XYZAL的疗效。这四项临床试验包括两项为期4周的剂量范围试验和两项针对常年性变应性鼻炎患者的功效试验（一项为期6周和一项为期6个月）。 你能对类固醇过敏吗 这些试验共纳入1729名患者（男性752名，女性977名），其中227名12至17岁的青少年。在一项研究中，使用记录了4种症状（打喷嚏，鼻漏，鼻瘙痒和眼部瘙痒）的患者的总症状评分，评估了疗效，并在一项研究中记录了5种症状（打喷嚏，鼻漏，鼻痒，眼部瘙痒和鼻充血）。 。患者在每天24小时的治疗期间每天晚上使用0-3分类严重度等级（0 =不存在，1 =轻度，2 =中度，3 =严重）记录症状。主要终点是常年性变应性鼻炎试验的第一周和第四周的平均总症状评分。 进行了两次剂量范围试验，以评估每天晚上一次XYZAL 2.5、5和10 mg的疗效。这些试验为期4周，包括常年性变应性鼻炎患者。在这些试验中，三种剂量的XYZAL中的每一种均显示出反射性总症状评分的下降幅度大于安慰剂，并且在两项研究中，这三种剂量的差异在统计学上均具有统计学意义。这些试验之一的结果示于表4。 表4：变应性鼻炎剂量范围试验中的平均反射总症状评分*
一项临床试验评估了在6周的治疗期内，常年性变应性鼻炎患者与安慰剂相比，每天晚上服用一次XYZAL 5 mg的疗效。在为期6个月的治疗期内进行的另一项试验评估了4周的疗效。与安慰剂相比，XYZAL 5 mg的反射性总症状评分较基线值下降幅度更大，与安慰剂的差异具有统计学意义。前者的结果示于表5。 表5：过敏性鼻炎试验中的平均反射总症状评分*
在两项环境暴露单位研究中，对单剂量XYZAL 2.5或5 mg的过敏性鼻炎患者的作用开始进行了评估。口服5小时后，XYZAL 5 mg开始起效。还从过敏性鼻炎试验中给药前傍晚的每日症状记录中评估了作用的发作。在这些试验中，给药1天后即可见起效。 小于12岁的儿科患者没有针对12岁以下的小儿患者每天一次使用XYZAL 2.5 mg的临床疗效试验，也没有针对6个月至5岁的小儿患者中每天使用XYZAL 1.25 mg的临床疗效试验。 XYZAL在12岁以下小儿患者中的临床疗效已根据药代动力学比较从成人临床疗效试验中推算得出[请参见 在特定人群中使用 ]。 慢性特发性荨麻疹18岁及以上的成年患者XYZAL治疗慢性单纯性皮肤病的疗效 特发性 在两项多中心，随机，安慰剂对照，双盲临床试验中，对18岁至85岁的慢性特发性荨麻疹患者进行了为期4周的荨麻疹评估。两项试验包括一项为期4周的剂量范围试验和一项为期4周的单剂量水平疗效试验。这些试验包括423例患者（男139例，女284例）。大多数患者（> 90％）是白种人，平均年龄为41岁。其中有146位患者每天晚上一次服用XYZAL 5 mg。根据患者瘙痒严重程度记录（严重程度评分为0-3（0 =无至3 =严重））评估疗效。主要功效终点是第一周和整个治疗期间的平均反射性瘙痒严重程度评分。其他功效变量包括瞬时瘙痒严重程度评分，风团的数量和大小以及瘙痒持续时间。 进行了剂量范围试验，以评估每天晚上一次XYZAL 2.5、5和10 mg的疗效。在该试验中，三剂XYZAL中的每一种均显示出反射性瘙痒严重程度评分的下降幅度大于安慰剂，并且在所有三剂中差异均具有统计学意义（见表6）。 与安慰剂相比，单剂量水平试验评估了XYZAL 5 mg每天晚上一次的疗效，在安慰剂治疗4周的慢性特发性荨麻疹患者中。 XYZAL 5 mg证明反射性瘙痒严重程度评分比基线降低的幅度大于安慰剂，并且与安慰剂的差异具有统计学意义。 瘙痒病的持续时间，风团的数量和大小以及瞬时瘙痒病的严重程度评分也显示比安慰剂有显着改善。与安慰剂相比，瞬时瘙痒严重程度评分的显着改善证实了给药间隔疗效的结束（参见表6）。 表6：慢性特发性荨麻疹试验的平均反射性瘙痒严重程度评分
小儿患者儿科慢性特发性荨麻疹患者尚无临床疗效试验[请参见 在特定人群中使用 ]。 用药指南 患者信息睡意警告患者不要从事需要完全精神警觉的危险职业，并且在摄入XYZAL后要进行运动协调，例如操作机器或驾驶汽车。 酒精和其他中枢神经系统抑制剂的同时使用指导患者避免将XYZAL与酒精或其他中枢神经系统抑制剂同时使用，因为可能会进一步降低心理警觉性。 Xyzal的剂量晚上每天一次，成人和青少年（12岁及以上）的每日剂量不得超过5 mg。对于6至11岁的儿童，建议的剂量是每天晚上一次2.5毫克。对于6个月至5岁的儿童，推荐剂量为每天1.25 mg，每天晚上一次。建议患者不要摄入超过推荐剂量的XYZAL，因为更高剂量下的嗜睡风险增加。 |
Xyzal功效
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