Xanax停药

苯二氮䓬类药物停药综合征又称苯二氮卓戒断综合症(英语:Benzodiazepine withdrawal syndrome),通常缩写为苯并戒断(benzo withdrawal)或BZD戒断(BZD withdrawal) ,是指服用苯二氮䓬类药物(可能因医疗原因或娱乐性原因用药)并产生生理依赖性后,减少用量或停药时产生的药物戒断症状。觅药行为或按处方服药均可能导致生理依赖性与药物成瘾(或二者之一)以及因此产生的戒断症状。某些症状可能持续数年。苯二氮䓬类药物停药综合征的显著特征症状包括:睡眠障碍、易怒、紧张焦虑、恐慌发作、手颤、发抖、出汗、难以集中精神、意识混乱和认知障碍、记忆减退、恶心干呕、体重下降、心悸、头痛、肌肉疼痛僵硬、知觉变化、幻觉、癫痫发作、思觉失调以及自杀[2][3]。此外,这些症状可能时好时坏,每日或每周的严重程度不一,而不是持续稳定好转。[4]

苯二氮䓬类戒断症状可能很严重,症状复杂且常常长期持续。[5][6]长期使用苯二氮䓬类(即每日用药,持续至少三个月)[7]可能有更高的药物依赖风险[8],亦可能造成用量增加、药效降低、增加事故和摔倒的概率(尤其是老年人),[9]还可能与认知、[10]神经系统和智力损伤有关[11]。因此不宜长期使用苯二氮䓬类药物。[8]将苯二氮䓬类药物作为短效安眠药使用,在入睡时可能有效,但可能因戒断反应而导致后半段睡眠质量不佳。[12]尽管如此,对于长期服用苯二氮䓬类药物者,不应违背其意愿强迫停药。[5]

提高戒断成功率的方法包括:提升对戒断反应的意识,针对用药者的戒断反应严重程度而制定个人化的逐步戒断方法,以及增加其他替代方法辅助,如使用药者安心、参加苯二氮䓬类药物戒断互助小组。这些方法都能有效提高戒断的成功率。[23][24]

抗焦慮藥物,Alprazolam 係屬benzodiazepine類抗焦慮劑,其可能藉由調整抑制性神經傳遞物質GABA的活性,而發揮抗焦慮及降低緊張之功效。本藥物為處方藥,意指需由醫師處方開立後才能使用。

這篇是使用經驗分享,並不是鼓勵使用此藥物,本藥物的使用與停用皆需經由醫師診斷,切勿自行用藥或停用

贊安諾副作用

  1. 常見:昏昏欲睡與頭重腳輕(頭昏眼花)。
  2. 較不常見:視覺模糊、頭痛、抑鬱、失眠、神經質(焦慮)、震顫、體重改變、記憶力受損(健忘),協調障礙,多種胃腸道症狀,以及自主神經系統障礙表徵。

贊安諾禁斷

若干病人服用推薦(或較高)劑量之本劑一段時間後(例如一週至四個月),如突然停藥或迅速減量曾有禁斷症狀發作之報導。故本劑之劑量應逐漸遞減或漸漸停藥。

※延伸閱讀:病友提問:停藥後,症狀會排山倒海而來?

※延伸閱讀:自律神經失調治療完成時,正確安全的減藥程序

贊安諾服用注意事項

  1. 咖啡因會減低本藥的鎮靜與抗焦慮作用,因此服藥期間宜減少咖啡或茶的攝取。
  2. 若與酒精或其他中樞神經抑制劑合併使用會使安眠效果產生加成作用。

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Xanax停药
Xanax停药

服用贊安諾經驗

我第一次服用「贊安諾」是到「拉菲爾診所」治療時,那間診所主打物理治療,但因為我的症狀太嚴重,初期開了「贊安諾」幫助穩定病情。醫生當時就有交代,這個藥是用來輔助的,並不是用來治療自律神經的,並且吃久了,會變成有時候有用,有時候沒用。因此,我也只把它當成配角,像保健食品那樣吃,心理上並沒有覺得它很重要。

至於有沒有副作用,老實說,初期暈眩、反胃等症狀太嚴重,我根本無法區分是否有副作用。但到了病情穩定時,自律神經好多了之後,並沒有感覺到任何症狀,應該可以說這階段是沒有副作用的。

※延伸閱讀:自律神經失調可以頻繁吃抗焦慮藥物嗎?

如前面提到,不能突然停藥或迅速減量,初期治療兩個月後,病情穩定,醫生開始讓我緩慢減藥,大約一個月後完全停藥。中間沒有戒斷症狀,也沒有停不了藥的問題。但物理治療(自律神經的治療)仍然持續,一個多月後完成治療。總計治療了四個月。

我在拉菲爾診所的就診經驗紀錄於以下文章:

  • 絕望中遇見拉菲爾
  • 原來我是「先天性自律神經失調」,不是單純的恐慌症
  • 第一次物理治療,奇蹟般的療效!
  • 再次惡化,踏上新的治療旅程

後來在養心診所的治療,醫生也是將「贊安諾」做為急救用藥,並非治療自律神經的藥物,只有在我急性發作,非常不舒服的時候才吃。從2015年5月至今八個多月,使用的次數不到5次。

※延伸閱讀:自律神經失調老是治不好?自行增減藥量可以嗎?

贊安諾的耐受性

有的人服用時間久了之後,需要越來越重的劑量才會感受到效果,稱為耐藥性或耐受性,一般人常誤稱為抗藥性。出現耐藥性的原因可能有下列幾項:

  • 如注意事項中所述,吃了含咖啡因的東西,減低了藥性,導致需要更多的劑量。
  • 使用時間較長。
  • 體質因素,有的人不會產生耐受性,有的人會。
  • 心理因素,把服用這類藥物當成面對壓力或挫折的避風港,他們日也吃,暝也吃,跟人家衝突也吃,孤單自己一個人無聊自憐也吃。通常這樣,在很短的時間內,耐受性也就產生了。

關於第4點,養心診所施養賢醫師認為,會依賴藥物的人,通常都是心理依賴,而非生理依賴,所以害怕自己會依賴藥物的人,反而通常是最不容易發生藥物依賴的。

當用則用但不依賴

我覺得不需要對「贊安諾」這個藥物有過多的恐懼或依賴,它就是在恢復健康的路上所使用的一個工具而已,是暫時性的,輔助性的,不要把它當成治療的主軸,事實上,它也不是主軸。應該認真關切的是身體對主要治療的反應,還有每日生活中做了哪些有益於自律神經的事情。

Xanax是联邦管制物质(C-IV),因为它可能被滥用或导致依赖。将此药物保存在安全的地方,以防止滥用和滥用。出售或赠送Xanax可能会伤害他人,并且是违法的。告诉您的医疗保健提供者您是否滥用或依赖酒精,处方药或街头毒品。

在互联网上或在美国境外购买Xanax是危险的。在美国境外销售和分发药品不符合美国食品药品监督管理局(FDA)的安全使用规定。这些药物可能包含危险成分,或者可能没有由许可的药房分发。

在服药之前

如果满足以下条件,则不应服用Xanax:

  • 您还服用伊曲康唑或酮康唑(抗真菌药);要么

  • 您有对任何苯二氮卓类药物(地西p,阿普唑仑,劳拉西m,Ativan,Klonopin,Restoril,Tranxene,Valium,Versed,Xanax等)的过敏反应史。

为确保Xanax对您安全,请告知您的医生是否患有:

  • 呼吸问题,例如COPD(慢性阻塞性肺疾病)或睡眠呼吸暂停(呼吸在睡眠期间停止);

  • 药物或酒精成瘾;

  • 抑郁,情绪问题或自杀念头或行为;

  • 癫痫发作;要么

  • 肾脏或肝脏疾病(尤其是酒精性肝病)。

如果您怀孕,请勿使用Xanax。这种药物可能会导致先天缺陷,您的宝宝可能会依赖该药物。这可能会导致婴儿出生后危及生命的戒断症状。依赖习惯养成药物出生的婴儿可能需要数周的医疗。

使用Xanax时,请勿哺乳。

Xanax未被18岁以下的任何人使用。

我应该如何服用Xanax?

完全按照医生的处方服用Xanax。遵循处方标签上的指示并阅读所有用药指南。您的医生可能偶尔会改变您的剂量。切勿大量使用Xanax,也不要使用超过规定的时间。告诉您的医生是否有增加使用这种药物的强烈愿望。

Xanax可能会养成习惯。滥用可能导致上瘾,用药过量或死亡。将药物放在其他人无法获得的地方。出售或赠送这种药是违法的。

仔细测量药水。请使用提供的剂量注射器,或使用药物剂量测量设备(而不是厨房勺子)。

吞下整个延长释放片,不要压碎,咀嚼或弄碎它。

不要吞咽整个口腔崩解片。让它在不咀嚼的情况下溶解在您的口腔中。

Xanax通常服用不超过4个月以治疗焦虑症,服用不超过10周以治疗恐慌症。请非常仔细地遵循医生的剂量说明。

如果症状没有改善或变得更糟,请致电医生。

如果您长期使用此药,则可能需要经常进行医学检查。

不要突然停止使用Xanax,否则可能会有不愉快的戒断症状。询问您的医生如何安全地停止使用Xanax。

请在室温下存放,远离湿气,热量和光线。跟踪您的药物。您应该知道是否有人使用不正确或没有处方。

Xanax剂量信息

通常的成人焦虑症剂量:

速释片/口腔崩解片(ODT):每天3次口服0.25至0.5 mg
-最大剂量:4毫克/天

评论:
-应给予尽可能最低的有效剂量,并经常重新评估持续治疗的需要。
-停止治疗或减少每日剂量时应逐渐减少剂量。
-每三天的每日剂量减少量不得超过0.5毫克;但是,有些患者可能需要减慢剂量。
-剂量可以3到4天的间隔增加,每天不超过1 mg。
-应在醒着的时间尽可能均匀地分配给药时间

用途:
-广泛性焦虑症的治疗
-焦虑症的治疗或APA DSM-III-R诊断为广泛性焦虑症
-短期缓解焦虑症状

成年人因恐慌而服用的剂量:

速释片/ ODT:每天3次口服0.5 mg
-最大剂量:10毫克/天

缓释片:
-初始剂量:每天口服0.5至1毫克
-维持剂量:每天口服3至6 mg,最好在早晨
-最大剂量:10毫克/天

评论:
-应给予尽可能最低的有效剂量,并经常重新评估持续治疗的需要。
-停止治疗或减少每日剂量时应逐渐减少剂量。
-每三天的每日剂量减少量不得超过0.5毫克;但是,有些患者可能需要减慢剂量。
-缓释片剂的剂量可以3到4天的间隔增加,每天不超过1 mg。
-应在整个醒着的时间尽可能均匀地分配给药时间

用途:治疗恐慌症,伴或不伴恐惧症

通常的焦虑症用药剂量:

老年人或虚弱的患者:
速释片剂/ ODT:每天0.25毫克,口服2或3次

评论:
-如果出现副作用,剂量可能会降低。
-应给予尽可能最低的有效剂量,并经常重新评估持续治疗的需要。
-停止治疗或减少每日剂量时应逐渐减少剂量。

用途:
-广泛性焦虑症的治疗
-焦虑症的治疗
-短期缓解焦虑症状

惊恐症的常用老年剂量:

老年人或虚弱的患者:
速释片/ ODT:
-初始剂量:0.25毫克,每天口服2或3次

缓释片:
-初始剂量:每天口服0.5毫克

评论:
-如果出现副作用,剂量可能会降低。
-应给予尽可能最低的有效剂量,并经常重新评估持续治疗的需要。
-停止治疗或减少每日剂量时应逐渐减少剂量。

用途:治疗恐慌症,伴或不伴恐惧症

如果我错过剂量怎么办?

尽早服药,但如果快到下一次服药的时间了,则跳过错过的剂量。不要一次服用两剂。

如果我服药过量怎么办?

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222,拨打毒药帮助热线。过量的阿普唑仑可能是致命的。

服药过量的症状可能包括极度嗜睡,意识混乱,肌肉无力,失去平衡或协调性,头晕目眩和晕厥。

服用Xanax时应该避免什么?

避免喝酒。可能发生危险的副作用或死亡。

除非您知道这种药会如何影响您,否则请避免驾驶或危险活动。头晕或嗜睡会导致跌倒,事故或严重伤害。

葡萄柚可能与阿普唑仑相互作用,并导致不良副作用。避免使用葡萄柚产品。

Xanax副作用

如果您对Xanax有过敏反应迹象,请寻求紧急医疗帮助。呼吸困难;脸,嘴唇,舌头或喉咙肿胀。

如果您有以下情况,请立即致电您的医生:

  • 头昏眼花的感觉,就像你可能昏昏欲睡;

  • 癫痫发作;

  • 幻觉,冒险行为;

  • 增加精力,减少睡眠需求;

  • 赛车思想,激动或健谈;

  • 双重视野要么

  • 黄疸(皮肤或眼睛发黄)。

Xanax的镇静作用可能会在老年人中持续更长的时间。服用苯二氮卓类药物的老年患者常会意外跌倒。注意避免跌落或意外伤害。

常见的Xanax副作用可能包括:

这不是副作用的完整列表,并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生,征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

还有哪些其他药物会影响Xanax?

与其他会使您困倦或呼吸缓慢的药物一起使用Xanax可能会导致危险的副作用或死亡。在使用阿片类药物,安眠药,肌肉放松剂,止咳药或抑郁症或癫痫药之前,请先咨询医生。

告诉您的医生您所有其他药物的信息,尤其是:

  • 西咪替丁

  • 地高辛

  • 避孕药或激素替代疗法;

  • 抗抑郁药-氟西汀,氟伏沙明,奈法唑酮;

  • 抗生素-克拉霉素,telithromycin;

  • 抗真菌药-氟康唑,伏立康唑;要么

  • 抗病毒药物治疗HIV / AIDS-茚地那韦,奈非那韦,利托那韦,沙奎那韦。

此列表不完整。其他药物也可能与阿普唑仑相互作用,包括处方药和非处方药,维生素和草药产品。此处未列出所有可能的药物相互作用。

版权所有1996-2020 Cerner Multum,Inc.版本:11.01。

综上所述

Xanax的常见副作用包括:共济失调,认知功能障碍,便秘,排尿困难,嗜睡,构音困难,疲劳,记忆力减退,皮疹,体重增加,体重减轻,焦虑,视力模糊,腹泻,失眠,性欲降低,食欲增加,并且食欲下降。其他副作用包括:低血压,性疾病,肌肉抽搐和性欲增加。有关不良影响的完整列表,请参见下文。

对于消费者

适用于阿普唑仑:口服溶液,口服片剂,口服片剂崩解,口服片剂缓释

警告

口服途径(平板电脑)

并用苯二氮卓类药物和阿片类药物可能导致严重的镇静,呼吸抑制,昏迷和死亡。对于治疗选择不足的患者,应同时开处方。将剂量和持续时间限制在所需的最低限度,并注意患者的呼吸抑制和镇静症状和体征。

需要立即就医的副作用

除需要的作用外,阿普唑仑(Xanax中包含的活性成分)可能会引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。

服用阿普唑仑时,如果有下列任何副作用,请立即咨询医生:

比较普遍;普遍上

  • 健忘
  • 说话方式和节奏的变化
  • 笨拙或不稳定
  • 协调困难
  • 灰心
  • 睡意
  • 感到悲伤或空虚
  • 易怒
  • 食欲不振
  • 头昏眼花
  • 失去兴趣或愉悦
  • 放松而平静
  • 晃动和不稳定的步行
  • 嗜睡或异常嗜睡
  • 言语不清
  • 疲倦
  • 麻烦集中
  • 执行例行任务时遇到麻烦
  • 睡眠困难
  • 说话困难
  • 肌肉控制或协调不稳,发抖或其他问题
  • 异常疲倦或虚弱

不常见

  • 腹部或胃痛
  • 模糊的视野
  • 身体疼痛或疼痛
  • 燃烧,爬行,发痒,麻木,刺,“针刺或刺痛感”
  • 行为改变
  • 发冷
  • 黏土色凳子
  • 关于身份,地点和时间的困惑
  • 咳嗽
  • 黑尿
  • 排尿次数减少
  • 尿量减少
  • 腹泻
  • 呼吸困难或劳累
  • 排尿困难(运球)
  • 专注困难
  • 移动困难
  • 从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕,晕眩或头晕
  • 口干
  • 耳部充血
  • 环境似乎不真实
  • 晕倒
  • 恐惧或紧张
  • 不真实的感觉
  • 感到温暖
  • 发热
  • 普遍感到不适或生病
  • 头痛
  • 换气过度
  • 无法移动眼睛
  • 无法坐下来
  • 眨眼或眼睑痉挛增加
  • 心律不齐
  • 瘙痒或皮疹
  • 关节痛
  • 缺乏或失去自我控制
  • 失去膀胱控制
  • 失去协调
  • 记忆力减退
  • 失去声音
  • 情绪或精神变化
  • 肌肉酸痛或抽筋
  • 肌肉疼痛或僵硬
  • 肌肉无力
  • 鼻充血
  • 恶心
  • 需要继续前进
  • 排尿疼痛
  • 记忆问题
  • 躁动
  • 流鼻涕
  • 看到,听到或感觉不到的东西
  • 癫痫发作
  • 脱离自我或身体的感觉
  • 发抖
  • 发抖
  • 打喷嚏
  • 咽喉痛
  • 伸出舌头
  • 出汗
  • 关节肿胀
  • 健谈
  • 胸闷
  • 平衡问题
  • 舌,嘴唇,脸,手臂或腿的抽搐,扭曲或不受控制的重复运动
  • 颈部,躯干,手臂或腿部的不受控制的扭曲运动
  • 难闻的呼吸异味
  • 不寻常的嗜睡,迟钝,疲倦,虚弱或呆滞感
  • 不寻常的面部表情
  • 深度睡眠异常
  • 异常长的睡眠时间
  • 吐血
  • 眼睛或皮肤发黄

罕见

  • 无法控制的动作
  • 攻击,攻击或强迫
  • 胸痛
  • 耳朵持续发出铃声或嗡嗡声或其他无法解释的声音
  • 意识或反应能力下降
  • 深呼吸或头晕
  • 耳痛
  • 错误或异常的幸福感
  • 快速,不规则,剧烈震动或心跳或脉搏加快
  • 感到紧张
  • 感觉异常寒冷
  • 身心活动普遍减慢
  • 听力损失
  • 嘶哑
  • 缺乏感觉或情感
  • 腿失去控制
  • 力量或精力的损失
  • 噩梦
  • 脚,手和嘴周围的麻木
  • 严重嗜睡
  • 腿,手臂,手或脚的晃动
  • 说梦话
  • 肿胀
  • 说话,感觉和激动地行动
  • 自杀的念头
  • 不关心
  • 异常的软弱感
  • 声音变化

发病率未知

不需要立即就医的副作用

阿普唑仑可能会出现一些副作用,通常不需要医疗。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:

比较普遍;普遍上

  • 月经期缺席,遗漏或不规律
  • 食欲下降
  • 对性交的兴趣减少
  • 性能力下降或渴望异常射精
  • 排便困难(凳子)
  • 无法勃起或勃起
  • 食欲增加
  • 性能力,欲望,动力或表现增强
  • 对性交的兴趣增加
  • 体重增加
  • 性能力,欲望,动力或表现丧失
  • 停止月经出血
  • 浇水
  • 减肥

不常见

  • 腹部或腹胀和绞痛
  • 皮肤起泡,结cru,发炎,瘙痒或变红
  • 味道变化不好的异常或不愉快的味道
  • 皮肤开裂,干燥或鳞屑
  • 抽筋
  • 双重视野
  • 温暖的感觉
  • 大量出血
  • 月经变化
  • 疼痛
  • 骨盆痛
  • 脸部,脖子,手臂发红,偶尔上胸部发红
  • 看到双
  • 突然出汗
  • 无法解释的流鼻涕或打喷嚏

罕见

  • 胃酸或酸
  • ching
  • 瞳孔增大,扩大或扩大(眼睛的黑色部分)
  • 色觉改变
  • 晚上看困难
  • 自我或周围环境不断运动的感觉
  • 放松的感觉
  • 胃灼热
  • 荨麻疹
  • 增强眼睛对阳光的敏感性
  • 消化不良
  • 皮肤发红
  • 流鼻涕
  • 旋转感
  • 胃部不适,不适或疼痛
  • 鼻塞

发病率未知

  • 皮肤起泡,脱皮或松弛
  • 眼睛发红
  • 皮肤红色病变,中心常为紫色
  • 口腔或嘴唇上的疮,溃疡或白斑
  • 男性和女性乳房肿胀或乳房酸痛
  • 乳房中意外或过多的牛奶流出

对于医疗保健专业人员

适用于阿普唑仑:复方散剂,口服浓缩剂,口服溶液,口服片剂,口服片剂崩解,口服片剂缓释

一般

速释制剂:最常见的副作用包括嗜睡/镇静,疲劳和疲倦,协调能力受损,记忆力减退和烦躁不安。

缓释片:最常见的副作用包括镇静,震颤,头痛,失眠和嗜睡。 [参考]

神经系统

速释制剂:

非常常见(10%或更高):镇静(最高77%),嗜睡(最高76.8%),协调能力受损(最高​​40.1%),记忆力下降(最高33.1%),头晕(最高29.8%) ,头昏眼花(高达29.8%),头痛(高达29.2%),认知障碍(高达29%),构音障碍(高达23.3%),异常自愿运动(高达17.3%)

常见(1%至10%):协调异常,静坐不全,共济失调,注意障碍,平衡障碍,失眠,嗜​​睡,感觉异常,嗜睡,晕厥,震颤,血管舒缩障碍

罕见(0.1%至1%):健忘症,自主神经表现,协调障碍,智力障碍,刺激

未报告频率:注意力不集中,抽搐,肌张力障碍,失去协调,癫痫发作,嗜睡,言语不清,味觉改变,暂时性健忘,抽搐发作

上市后报告:自主神经系统失衡,精神运动亢进

缓释片:

非常常见(10%或更多):镇静(最高45.2%),震颤(最高28.2%),头痛(最高26.5%),嗜睡(最高23%),记忆力减退(最高15.4%),构音障碍(高达10.9%)

常见(1%至10%):协调异常,共济失调,平衡受损,注意力不集中,头晕,运动障碍,失眠,感觉不足,嗜睡,精神障碍,感觉异常,眩晕

罕见(0.1%至1%):健忘症,笨拙,意识障碍,宿醉,肌张力低下,木僵,晕厥

未报告频率:刺激,戒断发作[参考]

其他

速释制剂:

很常见(10%或更多):疲劳和疲倦(高达49%)

常见(1%至10%):感觉温暖,耳鸣,虚弱

未报告频率:回弹现象

缓释片:

非常常见(10%或更多):疲劳(高达13.9%)

常见(1%至10%):不适,道路交通事故,虚弱

罕见(0.1%至1%):乏力,耳痛,跌倒,喝醉,感到冷热,发抖,放松,能量增加,腿部失去控制,发热,僵硬,呆滞,耳鸣

未报告频率:矛盾反应[参考]

精神科

速释制剂:

非常常见(10%或更多):烦​​躁(最高33.1%),失眠(最高29.5%),焦虑(最高19.2%),性欲下降(最高14%),抑郁症(最高13.9%),混乱状态(高达10.4%)

常见(1%至10%):躁动,性欲改变(未指定),困惑,失意,禁忌,迷失方向,梦境异常,恐惧,性欲增加,神经质,健谈

罕见(0.1%至1%):不良的行为影响,情绪变化,注意力不集中,幻觉

稀有(0.01%至0.1%):低躁狂,躁狂,其他不良行为

未报告的频率:虐待,侵略或敌对行为,侵略/攻击,顺行性健忘症,妄想,人格解体,烦躁不安/轻度烦躁不安,敌意,不当行为,侵入性思维,噩梦,身体依赖性,原发性/继发性重度抑郁症,心理依赖,精神病,愤怒,不安,自杀,戒断症状

售后报告:思维异常,愤怒,性欲障碍

缓释片:

非常常见(10%或更多):失眠(高达24.2%),神经质(高达21.8%),抑郁症(高达12.1%)

常见(1%至10%):躁动,焦虑,困惑,人格解体,情绪低落,虚幻,迷失方向,烦躁,性欲降低/增加,噩梦,躁动不安

罕见(0.1%至1%):异常的梦,攻击性,愤怒,冷漠,运动迟缓,欣快的情绪,幻觉,凶杀意念,轻躁狂,冲动控制,无意识,躁狂,情绪波动,精神运动迟钝,睡眠不足,自杀意念

未报告的频率:不良行为影响,攻击/敌对行为,敌意,侵入性思想,其他不良行为影响,睡眠障碍,愤怒,戒断综合征[参考]

胃肠道

速释制剂:

非常常见(10%或更多):流涎减少(最高32.8%),便秘(最高26.2%),恶心(最高22%),呕吐(最高22%),腹泻(最高20.6%),腹部不适(高达18.3%),口干(高达15%)

普通(1%至10%):流涎增加

罕见(0.1%至1%):胃肠道症状/各种胃肠道症状

未报告频率:腹部绞痛

上市后报道:胃肠道疾病

缓释片:

非常常见(10%或更多):腹泻(高达12.1%),口干(高达10.2%)

常见(1%至10%):腹痛,便秘,消化不良,恶心,呕吐

罕见(0.1%至1%):吞咽困难,唾液分泌过多

上市后报道:胃肠道疾病[参考]

新陈代谢

速释制剂:

非常常见(10%或更多):食欲增加(最高33%),食欲下降(最高28%),体重增加(最高27%),体重减轻(最高23%)

未报告频率:厌食

缓释片:

常见(1%至10%):厌食,食欲降低/增加,体重减轻/增加

罕见(0.1%至1%):口渴[Ref]

心血管的

速释制剂:

非常常见(10%或更多):心动过速(高达15.4%),胸痛(高达10.6%)

常见(1%至10%):水肿,低血压,心pit

上市后报告:周围水肿

缓释片:

常见(1%至10%):胸痛,潮热,心

罕见(0.1%至1%):胸闷,浮肿,低血压,窦性心动过速

上市后报告:周围水肿[参考]

泌尿生殖

速释制剂:

非常常见(10%或更高):排尿困难(高达12.2%),月经失调(高达10.4%)

常见(1%至10%):大小便失禁,性功能障碍

未报告频率:月经不调,尿retention留

上市后报告:溢乳

缓释片:

常见(1%至10%):排尿困难,痛经,经前综合症,性功能障碍

罕见(0.1%至1%):尿频,尿失禁

上市后报告:溢乳[参考]

皮肤科

速释制剂:

非常常见(10%或更多):出汗(高达15.1%),皮疹(高达11%)

常见(1%至10%):皮炎

未报告频率:瘙痒

上市后报告:光敏反应,史蒂文斯-约翰逊综合征

缓释片:

常见(1%至10%):瘙痒,出汗增加

罕见(0.1%至1%):糊状,皮疹,荨麻疹

上市后报道:史蒂文斯-约翰逊综合症[参考]

呼吸道

速释制剂:

非常常见(10%或更多):鼻塞(最高17.4%)

常见(1%至10%):换气过度,上呼吸道感染

缓释片:

常见(1%至10%):过敏性鼻炎,呼吸困难,换气过度,鼻充血,咽喉痛,上呼吸道感染

罕见(0.1%至1%):窒息感,声音障碍,鼻出血,鼻漏,睡眠呼吸暂停综合征[参考]

眼科

速释制剂:

非常常见(10%或更多):视物模糊(高达21%)

罕见(0.01%至0.1%):眼压升高

未报告频率:复视

缓释片:

常见(1%至10%):视力模糊

罕见(0.1%至1%):瞳孔散大,畏光[Ref]

肌肉骨骼

速释制剂:

常见(1%至10%):肌肉僵硬,肌张力异常,肌肉痉挛,肌肉抽搐,僵硬

罕见(0.1%至1%):肌肉无力

未报告频率:肌肉骨骼无力

缓释片:

常见(1%至10%):关节痛,背痛,肌肉痉挛,肌肉抽搐,肌痛,四肢疼痛

未报告的频率:肌肉痉挛增加[参考]

免疫学的

速释制剂:

常见(1%至10%):感染

缓释片:

常见(1%至10%):流感[参考]

过敏症

速释制剂:

普通(1%至10%):过敏

上市后报告:血管性水肿

缓释片:

上市后报告:血管性水肿[参考]

肝的

速释制剂:

罕见(0.01%至0.1%):肝功能检查异常,黄疸

未报告频率:胆红素升高,肝酶升高

上市后报告:肝衰竭,肝炎

缓释片:

上市后报告:肝衰竭,肝炎,肝酶升高[参考]

内分泌

速释制剂:

上市后报告:男性乳房发育症,高泌乳素血症

缓释片:

上市后报告:男性乳房发育症,高泌乳素血症[参考]

参考文献

1.“产品信息。那拉伐(阿普唑仑)。” Schwarz Pharma,威斯康星州马奎恩

2.“产品信息。Xanax(阿普唑仑)。” Pharmacia和Upjohn,密西根州卡拉马祖。

3. Cerner Multum,Inc.“澳大利亚产品信息”。 00

4.“产品信息。XanaxXR(阿普唑仑)。”辉瑞美国制药集团,纽约,纽约。

5. Cerner Multum,Inc.“英国产品特性摘要”。 00

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

剂量维持

对于接受大于4毫克/天的剂量的患者,建议定期重新评估并考虑减少剂量。在一项受控的上市后剂量反应研究中,使用XANAX大于4 mg / day的剂量治疗3个月的患者能够逐渐缩小至其总维持剂量的50%,而不会明显丧失临床获益。由于有撤药的危险,应避免突然停药。 (请参阅警告,注意事项,药物滥用和依赖性。)

对于XANAX有反应的恐慌症患者所需的必要治疗时间未知。经过一段长时间的不受攻击的自由之后,可以尝试进行仔细监督的锥形停药,但是有证据表明,如果没有症状的复发和/或戒断现象的出现,这通常是很难做到的。

减少剂量

由于有撤药的危险,应避免突然中止治疗(请参阅“警告,注意事项,药物滥用和依赖”)。

在所有患者中,停止治疗或减少每日剂量时应逐渐减少剂量。尽管没有系统收集的数据来支持特定的停药时间表,但建议每三天将每日剂量减少不超过0.5 mg。有些患者可能需要减慢剂量。

在任何情况下,都必须在严密的监督下逐步减少剂量。如果出现明显的戒断症状,​​应重新设定以前的给药时间表,只有在稳定后才应尝试较慢的停药时间表。在一项针对恐慌症患者的上市后终止中止对照研究中,该推荐的锥度方案与较慢的锥度方案进行了比较,两组之间逐渐减少至零剂量的患者比例没有差异。然而,较慢的时间安排可以减少与戒断综合征相关的症状。建议每3天减少剂量不超过0.5 mg,但要了解有些患者可能会从逐步停用中受益。一些患者可能证明对所有停药方案均耐药。

特殊人群用药

在老年患者,晚期肝病患者或衰弱性疾病患者中,通常的起始剂量为0.25 mg,每天两次或三次。如果需要并可以忍受,可以逐渐增加。老年人可能对苯二氮卓类药物的影响特别敏感。如果在建议的起始剂量下出现副作用,则可以降低剂量。

CIV

警告:与阿片类药物同时使用有风险

并用苯二氮卓类药物和阿片类药物可能会导致严重的镇静作用,呼吸抑制,昏迷和死亡[请参阅警告,药物相互作用] 。

  • 保留这些药物的处方,以供其他治疗选择不足的患者使用。
  • 将剂量和持续时间限制在所需的最低限度。
  • 跟踪患者的呼吸抑制和镇静症状和体征。

Xanax片剂含有阿普唑仑,阿普唑仑是1,4苯二氮卓类中枢神经系统活性化合物的三唑类似物。

阿普唑仑的化学名称为8-氯-1-甲基-6-苯基-4H-s-三唑并[4,3-α] [1,4]苯二氮卓。

结构式如右图所示:

Xanax停药

阿普唑仑是一种白色结晶性粉末,可溶于甲醇或乙醇,但在生理pH下在水中没有明显的溶解性。

每种口服Xanax片剂含有0.25、0.5、1或2毫克阿普唑仑。

Xanax片剂2毫克具有多种评分,可按如下所示进行划分:

Xanax停药

非活性成分:纤维素,玉米淀粉,多库酯钠,乳糖,硬脂酸镁,二氧化硅和苯甲酸钠。此外,0.5毫克片剂含有FD&C黄色6号,而1毫克片剂含有FD&C蓝色2号。

Xanax-临床药理学

药效学

1,4苯二氮卓类的中枢神经系统药物可能通过结合中枢神经系统中多个部位的立体特异性受体发挥作用。它们的确切作用机理尚不清楚。临床上,所有苯二氮卓类药物都会引起与剂量相关的中枢神经系统抑制活性,其作用范围从轻度的工作表现受损到催眠。

药代动力学

吸收性

口服后,阿普唑仑易于吸收。给药后1-2小时内血浆中出现峰值浓度。血浆水平与给定剂量成正比;在0.5至3.0 mg的剂量范围内,观察到的峰值水平为8.0至37 ng / mL。使用一种特定的测定方法,在健康成年人中,阿普唑仑的平均血浆消除半衰期约为11.2小时(范围:6.3-26.9小时)。

分配

在体外,阿普唑仑与人血清蛋白结合(80%)。血清白蛋白占结合的大部分。

代谢/消除

阿普唑仑在人体内主要通过细胞色素P450 3A4(CYP3A4)广泛代谢为血浆中的两种主要代谢物:4-羟基阿普唑仑和α-羟基阿普唑仑。在人类中也发现了源自阿普唑仑的二苯甲酮。它们的半衰期似乎与阿普唑仑相似。相对于不变的阿普唑仑浓度,4-羟基阿普唑仑和α-羟基阿普唑仑的血浆浓度始终小于4%。在苯二氮卓受体结合实验和诱导的癫痫发作抑制动物模型中,报告的相对效力分别为4-羟基alprazolam和α-羟基alprazolam 0.20和0.66。如此低的浓度和4-羟基alprazolam和α-羟基alprazolam的效力较低,表明它们不太可能对alprazolam的药理作用做出很大贡献。二苯甲酮代谢物基本上是无活性的。

阿普唑仑及其代谢物主要通过尿液排出。

特殊人群

据报道,苯二氮卓类药物在各种疾病中的吸收,分布,代谢和排泄都有变化,包括酒精中毒,肝功能受损和肾功能受损。在老年患者中也已证明有变化。在健康的老年受试者(范围:9.0-26.9小时,n = 16)中观察到阿普唑仑的平均半衰期为16.3小时,而在健康的成年人受试者中则为11.0小时(范围:6.3-15.8小时,n = 16)。在酒精性肝病患者中,阿普唑仑的半衰期为5.8至65.3小时(平均:19.7小时,n = 17),而健康受试者为6.3至26.9小时(平均= 11.4小时,n = 17)。在肥胖的受试者组中,阿普唑仑的半衰期为9.9至40.4小时(平均= 21.8小时,n = 12),而健康受试者为6.3至15.8小时(平均= 10.6小时,n = 12)。

由于其与其他苯二氮卓类药物的相似性,因此认为阿普唑仑会经过胎盘,并且会从人乳中排泄。

种族

与白种人相比,亚洲人的最大浓度和阿普唑仑的半衰期分别高出15%和25%。

儿科

尚未研究阿普唑仑在儿科患者中的药代动力学。

性别

性别对阿普唑仑的药代动力学没有影响。

吸烟

与不吸烟者相比,阿普唑仑的吸烟者浓度最多可降低50%。

药物相互作用

阿普唑仑主要通过细胞色素P450 3A(CYP3A)代谢而消除。阿普唑仑已证实大多数相互作用与抑制或诱导CYP3A4的药物发生。

预期作为CYP3A的有效抑制剂的化合物会增加血浆阿普唑仑的浓度。体内研究的药物及其对增加阿普唑仑AUC的作用如下:酮康唑3.98倍;伊曲康唑2.70倍;奈法唑酮:1.98倍;氟伏沙明1.96倍;和红霉素1.61倍(请参阅禁忌症,警告和注意事项-药物相互作用)。

CYP3A诱导剂有望降低阿普唑仑的浓度,并且已在体内观察到。阿普唑仑(单剂量0.8 mg)的口服清除率从0.90±0.21 mL / min / kg增加到2.13±0.54 mL / min / kg,消除时间t 1/2缩短(从17.1±4.9到7.7)每天300 mg卡马西平给药10天后(±1.7 h)(请参阅预防措施–药物相互作用)。但是,与推荐剂量(1000-1200 mg /天)相比,本研究中使用的卡马西平剂量相当低;常规卡马西平剂量的作用尚不清楚。

涉及HIV蛋白酶抑制剂(例如,利托那韦)和阿普唑仑的相互作用是复杂的并且是时间依赖性的。短期低剂量的利托那韦(4剂200 mg)可将阿普唑仑的清除率降低至对照组的41%,延长其消除半衰期(平均值,分别为30和13 h)和增强的临床效果。但是,长时间接触利托那韦(500 mg,每天两次)后,CYP3A诱导作用抵消了这种抑制作用。在存在利托那韦的情况下,阿普唑仑的AUC和Cmax分别降低了12%和16%(请参阅警告)。

阿普唑仑诱导人肝酶系统的能力尚未确定。但是,这通常不是苯二氮卓类的特性。此外,阿普唑仑不影响口服口服华法林钠的男性志愿者的凝血酶原或血浆华法林水平。

临床研究

焦虑症

在诊断为焦虑症或伴有抑郁症状的焦虑症患者中,在双盲临床研究(剂量高达4毫克/天)中将Xanax片剂与安慰剂进行了比较。根据以下心理测量仪器的判断,在这4周研究的每个评估期间,Xanax均显着优于安慰剂:医师的整体印象,汉密尔顿焦虑量表,目标症状,患者的整体印象和自评症状量表。

恐慌症

三项短期,安慰剂对照研究(长达10周)对Xanax治疗惊恐症的有效性提供了支持,这些研究的诊断与惊恐症的DSM-III-R标准非常接近。

在两项研究中,Xanax的平均剂量为5-6 mg /天,在第三项研究中,Xanax的剂量固定为2和6 mg / day。在所有这三项研究中,Xanax在定义为“零惊恐发作的患者人数”(范围为37–83%符合该标准)的变量以及总体改善评分方面均优于安慰剂。在三项研究中的两项中,Xanax在变量上定义为“每周惊恐发作次数相对于基线的变化”(范围3.3-5.2),并且在恐怖症评分量表上优于安慰剂。在其中一项试验中,在短期治疗中在Xanax上得到改善的亚组患者在开放的基础上持续进行了长达8个月,但并未明显受益。

Xanax的适应症和用法

焦虑症

Xanax片(阿普唑仑)适用于焦虑症的治疗(与APA诊断和统计手册[DSM-III-R]诊断广泛性焦虑症最接近的病症)或短期缓解焦虑症状。与日常生活压力相关的焦虑或紧张情绪通常不需要抗焦虑药治疗。

广泛性焦虑症的特征是不现实的或过度的焦虑,以及对两个或两个以上生活状况的担忧(全面的期望),持续时间长达6个月或更长时间,在此期间,人被这些问题困扰的时间多于不担心的日子。这些患者通常会出现以下18种症状中的至少6种:运动紧张(发抖,抽搐或感到摇晃;肌肉紧张,疼痛或酸痛;躁动不安;容易疲劳);以及自主神经过度活跃(呼吸急促或窒息感;心pit或心律加快;出汗或手感发冷;口干;头昏眼花或头晕;恶心,腹泻或其他腹部不适;潮红或发冷;尿频;排尿困难;吞咽困难或“肿块”);保持警惕并进行扫描(感觉被困住或处于边缘;惊恐反应过度;由于焦虑而难以集中注意力或“头脑空白”;难以入睡或入睡;烦躁)。这些症状一定不是继发于另一种精神病或由某种器质性因素引起的。

与抑郁症相关的焦虑对Xanax有反应。

恐慌症

Xanax还适用于治疗恐慌症,不论是否患有广场恐惧症。

在诊断与DSM-III-R / IV恐慌症标准非常接近的患者中进行了支持该主张的研究(请参阅临床研究)。

恐慌症(DSM-IV)的特征是反复发作的意外恐慌发作,即离散的强烈恐惧或不适时期,其中以下四种(或更多)症状突然发展并在10分钟内达到高峰:(1)心pit ,心脏跳动或心跳加快; (2)出汗; (三)发抖或发抖; (4)呼吸急促或窒息的感觉; (5)窒息感; (6)胸痛或不适; (7)恶心或腹部不适; (8)感到头晕,不稳定,头晕或晕眩; (9)虚幻化(不真实感)或非人格化(与自己分离); (十)害怕失去控制; (11)害怕死亡; (12)感觉异常(麻木或刺痛感); (13)变冷或潮热。

通过系统的临床研究证明Xanax的有效性限于焦虑症持续4个月,惊慌症持续4至10周。但是,患有恐慌症的患者已经接受了长达8个月的开放式治疗,而且并未明显受益。医师应定期重新评估药物对个别患者的有用性。

禁忌症

Xanax片剂禁止对这种药物或其他苯二氮卓类药物具有已知敏感性的患者使用。

Xanax禁止与酮康唑和伊曲康唑一起使用,因为这些药物会显着损害细胞色素P450 3A(CYP3A)介导的氧化代谢(请参阅“警告和注意事项-药物相互作用” )。

警告事项

与阿片类药物同时使用的风险

并用苯二氮卓类药物(包括Xanax)和阿片类药物可能会导致严重的镇静,呼吸抑制,昏迷和死亡。由于存在这些风险,因此这些药物应同时开处方以供其他治疗选择不充分的患者使用。

观察性研究表明,与单独使用阿片类药物相比,同时使用阿片类镇痛药和苯并二氮杂类会增加与药物相关的死亡风险。如果决定将Xanax与阿片类药物同时开处方,则开出最低有效剂量和同时使用的最短时间,并密切关注患者的呼吸抑制和镇静症状和体征。在已经接受阿片类镇痛药的患者中,根据临床反应,开处方的Xanax起始剂量应比不存在阿片类药物和滴定法时要低。如果已经服用Xanax的患者开始使用阿片类药物,则应根据临床反应开出较低的阿片类药物初始剂量并进行滴定。

当Xanax与阿片类药物同时使用时,建议患者和护理人员有关呼吸抑制和镇静的风险。建议患者在确定与阿片类药物同时使用的效果之前,不要驾驶或操作重型机械[参见药物相互作用]。

依赖性和戒断反应,包括癫痫发作

某些不良临床事件(某些威胁生命)是对Xanax的物理依赖的直接结果。这些包括一系列戒断症状;最重要的是癫痫发作(请参阅药物滥用和依赖性)。即使以推荐的治疗短暂性焦虑和焦虑症的剂量(即每天0.75至4.0 mg)相对短期使用后,也存在一定的依赖性风险。自发报告系统的数据表明,长期接受剂量大于4 mg /天且治疗时间超过12周的患者,其依赖的风险及其严重性似乎更大。但是,在一项针对恐慌症患者的上市后中止对照研究中,治疗时间(3个月比6个月)对患者逐渐减少至零剂量的能力没有影响。相比之下,Xanax剂量大于4 mg / day的患者比零剂量剂量小于4 mg / day的患者更难以将剂量降低为零。

剂量的重要性和Xanax作为恐慌症治疗的风险

由于恐慌症的治疗通常需要使用平均每日剂量高于4 mg的Xanax,因此在恐慌症患者中依赖的风险可能高于那些不那么严重的焦虑症患者。对恐慌症患者进行的随机安慰剂对照停药研究的经验表明,与安慰剂治疗的患者相比,接受Xanax治疗的患者反弹和戒断症状的发生率较高。

复发或疾病复发被定义为恐慌症(主要是惊恐发作)的特征性症状恢复到大约等于开始积极治疗前的基线水平。反弹是指惊恐障碍的症状恢复到频率比基线水平高出很多,强度更高。戒断症状被确定为通常没有恐慌症特征的症状,并且在停药期间首次出现比基线时更为频繁。

在一项对照临床试验中,有63名患者被随机分配到Xanax,并特别寻求戒断症状,​​以下症状被确认为戒断症状:感觉知觉增强,注意力不集中,记忆力减退,感觉模糊,感觉异常,感觉异常,肌肉痉挛,肌肉抽搐,腹泻,视力模糊,食欲下降和体重减轻。在停药期间经常出现其他症状,例如焦虑和失眠,但无法确定是否是由于疾病复发,反弹或停药所致。

在两项为期6至8周的对照试验中,测量了患者停止用药的能力,接受Xanax治疗的患者中有71%–93%的患者完全停用了锥形疗法,而接受安慰剂治疗的患者中这一比例为89%–96%。在一项针对恐慌症患者的上市后停药对照研究中,治疗时间(3个月对6个月比较)对患者逐渐减少至零剂量的能力没有影响。

在1980年的8例恐慌症患者或参加临床试验且允许Xanax剂量大于4 mg / day并持续3个月以上的患者中,停药或降低剂量后观察到归因于Xanax的癫痫发作。这些病例中有五例明显发生在突然减少剂量期间,或从每日剂量2到10 mg停药期间。三例病例发生在与突然减少剂量或停药没有明显关系的情况下。在一种情况下,停药后以单剂量1 mg停药后,以每天6 mg的剂量每3天1 mg逐渐减少。在另外两个实例中,与锥度的关系不确定。在这两种情况下,患者在癫痫发作之前每天接受3 mg的剂量。以上8例使用时间为4到22周。偶尔有自愿报告称患者出现癫痫发作,但显然从Xanax逐渐逐渐消退。停药后24-72小时内癫痫发作的风险似乎最大(有关建议的渐缩和停药时间表,请参见剂量和管理)。

癫痫持续状态及其治疗

医疗事件自愿报告系统显示,已经报告了与Xanax停药有关的癫痫发作。在大多数情况下,仅报告了一次癫痫发作。然而,也报告了多发性癫痫发作和癫痫持续状态。

剂量间症状

在服用Xanax维持剂量的恐慌症患者中,曾报道过两次Xanax剂量之间的清晨焦虑和焦虑症状的出现。这些症状可能反映耐受性的发展或剂量之间的时间间隔长于所施用剂量的临床作用持续时间。在任何一种情况下,都假定处方剂量不足以将血浆水平维持在整个服药间隔的整个过程中,以防止血浆水平高于预防复发,反弹或戒断症状所需的剂量。在这些情况下,建议将相同的每日总剂量分配为更频繁的给药(请参见剂量和管理)。

减少剂量的风险

当出于任何原因减少剂量时,可能会发生戒断反应。这包括有目的地逐渐减少剂量,但也包括剂量的意外减少(例如,患者忘记,患者入院)。因此,应逐渐减少或停止Xanax的剂量(请参阅剂量和管理)。

中枢神经系统抑郁症和表现受损

由于具有中枢神经系统抑制作用,应警告接受Xanax的患者不要从事危险的职业或需要完全精神警觉的活动,例如操作机器或驾驶汽车。出于同样的原因,在使用Xanax治疗期间应同时摄入酒精和其他中枢神经系统抑制药物。

胎儿伤害的风险

给孕妇服用苯二氮卓类药物可能会造成胎儿伤害。如果在怀孕期间使用Xanax,或者如果患者在服药期间怀孕,则应告知患者对胎儿的潜在危害。由于与苯二氮卓类药物的其他成员有经验,因此认为在早三个月对孕妇给药时,Xanax能够增加先天性异常的风险。由于很少需要紧急使用这些药物,因此几乎应始终避免在孕早期使用这些药物。应该考虑有生育能力的妇女在接受治疗时可能怀孕的可能性。应该建议患者,如果他们在治疗期间怀孕或打算怀孕,则应与他们的医生就停药的必要性进行沟通。

阿普唑仑与通过细胞色素P4503A抑制代谢的药物相互作用

阿普唑仑代谢的第一步是通过细胞色素P450 3A(CYP3A)催化羟基化。抑制这种代谢途径的药物可能对阿普唑仑的清除有深远的影响。因此,接受强效CYP3A抑制剂的患者应避免使用阿普唑仑。由于药物对CYP3A的抑制作用较小,但仍很显着,因此应谨慎使用alprazolam并考虑适当减少剂量。对于某些药物,已经通过临床数据量化了与阿普唑仑的相互作用。对于其他药物,可以从体外数据和/或与相同药理学类别的相似药物的经验中预测相互作用。

以下是已知通过抑制CYP3A抑制阿普唑仑和/或相关苯并二氮杂the代谢的药物实例。

CYP3A抑制剂

唑类抗真菌剂

酮康唑和伊曲康唑是有效的CYP3A抑制剂,已显示在体​​内分别增加血浆阿普唑仑的浓度3.98倍和2.70倍。不建议将阿普唑仑与这些药物并用。其他唑类抗真菌药也应被认为是有效的CYP3A抑制剂,不建议与阿普唑仑合用(见禁忌症)。

在涉及阿普唑仑的临床研究基础上被证明是CYP 3A抑制剂的药物(与下列药物合用时建议谨慎并考虑适当降低阿普唑仑的剂量)

奈法唑酮

奈法唑酮的共同给药使阿普唑仑的浓度增加两倍。

氟伏沙明

氟伏沙明的共同给药使阿普唑仑的最大血浆浓度大约增加了一倍,清除率降低49%,半衰期增加71%,心理运动表现降低。

西咪替丁

西咪替丁的共同给药可使阿普唑仑的最大血浆浓度增加86%,清除率降低42%,半衰期增加16%。

HIV蛋白酶抑制剂

涉及HIV蛋白酶抑制剂(例如,利托那韦)和阿普唑仑的相互作用是复杂的并且是时间依赖性的。低剂量的利托那韦会导致阿普唑仑清除率大大降低,延长其消除半衰期并增强临床效果。但是,长时间接触利托那韦后,CYP3A诱导作用抵消了这种抑制作用。这种相互作用将需要调整剂量或停用阿普唑仑。

其他可能影响阿普唑仑代谢的药物

在“注意事项”部分中讨论了其他可能通过抑制CYP3A影响阿普唑仑代谢的药物(请参见“注意事项-药物相互作用” )。

预防措施

一般

自杀

与其他精神药物一样,对于重度抑郁症患者或有理由期望隐瞒自杀意念或计划的患者,通常会在药物使用和处方量方面采取预防措施。恐慌症与原发性和继发性重度抑郁症相关,未治疗患者的自杀报告增加。

狂躁

据报道,抑郁症患者使用Xanax会引起躁狂和躁狂发作。

尿泌尿作用

阿普唑仑的尿酸排尿作用较弱。尽管已报道了其他尿酸尿酸治疗作用较弱的药物引起急性肾衰竭,但尚无因Xanax疗法引起的急性肾衰竭的报道。

用于伴发疾病的患者

建议将剂量限制为最小有效剂量,以防止共济失调或过度镇静,这可能是老年患者或虚弱患者的特殊问题。 (请参阅剂量和用法。)应注意治疗肾,肝或肺功能受损患者的常规预防措施。在开始使用Xanax治疗后不久,有严重肺病患者死亡的罕见报道。在酒精性肝病患者和接受Xanax的肥胖患者中均观察到全身阿普唑仑消除率降低(例如,血浆半衰期增加)(参见临床药理学)。

给患者的信息

对于Xanax的所有用户

为确保安全有效地使用苯二氮卓类药物,应为所有处方Xanax的患者提供以下指导。

  1. 将Xanax与阿片类药物一起使用时,建议患者和护理人员有关可能致命的呼吸抑制和镇静的风险,除非在医疗保健提供者的监督下,否则不要同时使用此类药物。
  2. 建议患者在确定与阿片类药物同时使用的效果之前,不要驾驶或操作重型机械[参见药物相互作用]。
  3. 告知医生您现在正在服用的任何酒精消耗和药物,包括您无需处方即可购买的药物。苯二氮卓类药物治疗期间一般不应使用酒精。
  4. 不建议在怀孕时使用。因此,如果您怀孕,计划生育或在服用这种药物时怀孕,请告知医生。
  5. 如果您正在护理,请告知您的医生。
  6. 在您了解这种药物如何影响您之前,请勿驾驶汽车或操作具有潜在危险的机械等。
  7. 即使您认为药物“不再起作用”,也不要增加剂量,而无需咨询医生。苯二氮卓类,即使按推荐使用,也会产生情绪和/或身体依赖性。
  8. 不要突然停止服药或减少剂量而不咨询医生,因为可能会出现戒断症状。
恐慌症患者的其他建议

Xanax的使用剂量大于4 mg / day(通常是治疗恐慌症所必需的),伴随着您需要谨慎考虑的风险。当您的治疗可能需要或可能不需要的剂量大于4 mg / day时,Xanax可能会在某些患者中引起严重的情绪和身体依赖,这些患者可能会发现终止治疗极其困难。在两项为期6至8周的对照试验中,测量了患者中止用药的能力,接受Xanax治疗的患者中有7至29%的患者没有完全逐渐减少治疗。在一项针对恐慌症患者的上市后停药中止对照研究中,使用Xanax剂量大于4 mg /天的患者比用剂量小于4 mg / day的患者更难以将剂量减至零。在所有情况下,重要的是您的医师应帮助您以谨慎安全的方式停药,以避免过度使用Xanax。

此外,当停用Xanax时,以大于4 mg /天的剂量长期使用似乎会增加戒断反应的发生率和严重性。这些通常很小,但是会发生癫痫发作,特别是如果您降低剂量太快或突然停药。癫痫发作可能危及生命。

实验室测试

在其他情况下健康的患者通常不需要实验室检查。但是,如果长期治疗,建议定期进行血细胞计数,尿液分析和血液化学分析,以符合良好的医疗习惯。

药物相互作用

与阿片类药物一起使用

苯并二氮杂control和阿片类药物的同时使用会增加呼吸抑制的风险,因为中枢神经系统中不同的受体部位可控制呼吸。苯二氮卓类药物在GABA A位点相互作用,而阿片类药物主要在mu受体处相互作用。当苯并二氮杂和阿片类药物合并使用时,苯并二氮杂类药物会显着加剧与阿片类药物相关的呼吸抑制作用。限制并用苯二氮卓类药物和阿片类药物的剂量和持续时间,并密切监测患者的呼吸抑制和镇静作用。

与其他CNS抑制剂合用

如果要将Xanax片剂与其他精神药物或抗惊厥药合用,应仔细考虑所用药物的药理作用,特别是与可能增强苯二氮卓类药物作用的化合物。苯二氮卓类药物(包括阿普唑仑)与其他精神药物,抗惊厥药,抗组胺药,乙醇和其他本身会引起CNS抑郁症的药物合用时,会产生CNS抑制作用。

与地高辛合用

据报道,使用阿普唑仑时,地高辛浓度会升高,尤其是在老年人(> 65岁)中。因此,应监测接受阿普唑仑和地高辛治疗的患者是否存在与地高辛毒性有关的体征和症状。

与伊米帕明和地西拉明一起使用

据报道,同时服用Xanax片剂的剂量最高为4 mg /天,丙咪嗪和地昔帕明的稳态血浆浓度分别平均增加31%和20%。这些变化的临床意义尚不清楚。

通过细胞色素P450 3A抑制阿普唑仑代谢的药物

阿普唑仑代谢的第一步是通过细胞色素P450 3A(CYP3A)催化羟基化。抑制这种代谢途径的药物可能对阿普唑仑的清除产生深远的影响(有关此类其他药物,请参见禁忌症和警告)。

在涉及阿普唑仑的临床研究的基础上,药物被证明是可能具有临床意义的CYP3A抑制剂(与阿普唑仑合用时建议谨慎)

氟西汀

氟西汀与阿普唑仑的共同给药使阿普唑仑的最大血浆浓度增加了46%,清除率降低了21%,半衰期增加了17%,并且降低了测得的精神运动性能。

丙氧芬

丙氧芬的共同给药可使阿普唑仑的最大血浆浓度降低6%,清除率降低38%,半衰期延长58%。

口服避孕药

口服避孕药的共同给药可使阿普唑仑的最大血浆浓度增加18%,清除率降低22%,半衰期增加29%。

在涉及与阿普唑仑相似代谢的苯二氮卓类药物的临床研究的基础上,或在与阿普唑仑或其他苯二氮卓类药物的体外研究的基础上,药物和其他物质被证明是CYP 3A抑制剂(与阿普唑仑合用时建议谨慎)

除阿普唑仑以外的苯二氮卓类药物临床研究的可用数据表明,阿普唑仑可能与下列药物发生相互作用:地尔硫卓,异烟肼,大环内酯类抗生素,如红霉素和克拉霉素,以及葡萄柚汁。来自阿普唑仑的体外研究数据表明,下列药物可能与阿普唑仑发生药物相互作用:舍曲林和帕罗西汀。然而,来自体内药物相互作用研究的数据涉及单剂量阿普唑仑1 mg和稳态剂量舍曲林(50至150 mg /天),并未显示阿普唑仑的药代动力学有任何临床上的显着变化。除阿普唑仑以外的苯二氮卓类药物的体外研究数据表明,下列药物可能相互作用:麦角胺,环孢素,胺碘酮,尼卡地平和硝苯地平。建议在将这些药物与阿普唑仑合用时小心谨慎(请参阅警告)。

药物被证明是CYP3A的诱导剂

卡马西平可以增加阿普唑仑的代谢,因此可以降低阿普唑仑的血浆水平。

药物/实验室测试的相互作用

尽管偶尔有报告说苯二氮卓类药物与常用的临床实验室检查之间存在相互作用,但对于特定药物或特定检查尚无一致的规律。

致癌,诱变,生育力受损

在长达30 mg / kg /天的剂量的大鼠中进行了为期2年的阿普唑仑的生物测定研究,未观察到致癌潜力的证据(最高建议的每日人类剂量10 mg /天的150倍),而在剂量最大为10毫克的小鼠中mg / kg /天(每日建议最大人类剂量的50倍)。

在大鼠微核试验中,最大剂量为100 mg / kg的阿普唑仑没有致突变性,这是每日最大建议人类剂量10 mg / day的500倍。在DNA损伤/碱性洗脱分析或Ames分析中,阿普唑仑在体外也不具有致突变性。

阿普唑仑在不超过5 mg / kg /天的剂量下不会对大鼠的生育力造成任何损害,这是建议的每日最大人类剂量10 mg /天的25倍。

怀孕

致畸作用

请参阅“警告”部分。

非致畸作用

应该考虑到,在接受苯二氮卓类药物治疗的母亲所生的孩子,在产后可能会有戒断症状的风险。另外,据报道,接受苯二氮卓类药物的母亲所生的孩子有新生儿轻度呼吸困难和呼吸问题。

人工与分娩

Xanax在人工或交付方面没有确定的用途。

护理母亲

已知苯二氮卓类药物会从人乳中排出。应该假定阿普唑仑也是。据报道,对哺乳期妇女长期服用地西epa会导致其婴儿昏昏欲睡并减轻体重。 As a general rule, nursing should not be undertaken by mothers who must use Xanax.

儿科用

Safety and effectiveness of Xanax in individuals below 18 years of age have not been established.

老人用

The elderly may be more sensitive to the effects of benzodiazepines. They exhibit higher plasma alprazolam concentrations due to reduced clearance of the drug as compared with a younger population receiving the same doses. The smallest effective dose of Xanax should be used in the elderly to preclude the development of ataxia and oversedation (see CLINICAL PHARMACOLOGY and DOSAGE AND ADMINISTRATION ).

不良反应

Side effects to Xanax Tablets, if they occur, are generally observed at the beginning of therapy and usually disappear upon continued medication. In the usual patient, the most frequent side effects are likely to be an extension of the pharmacological activity of alprazolam, eg, drowsiness or light-headedness.

The data cited in the two tables below are estimates of untoward clinical event incidence among patients who participated under the following clinical conditions: relatively short duration (ie, four weeks) placebo-controlled clinical studies with dosages up to 4 mg/day of Xanax (for the management of anxiety disorders or for the short-term relief of the symptoms of anxiety) and short-term (up to ten weeks) placebo-controlled clinical studies with dosages up to 10 mg/day of Xanax in patients with panic disorder, with or without agoraphobia.

These data cannot be used to predict precisely the incidence of untoward events in the course of usual medical practice where patient characteristics, and other factors often differ from those in clinical trials. These figures cannot be compared with those obtained from other clinical studies involving related drug products and placebo as each group of drug trials are conducted under a different set of conditions.

Comparison of the cited figures, however, can provide the prescriber with some basis for estimating the relative contributions of drug and non-drug factors to the untoward event incidence in the population studied. Even this use must be approached cautiously, as a drug may relieve a symptom in one patient but induce it in others. (For example, an anxiolytic drug may relieve dry mouth [a symptom of anxiety] in some subjects but induce it [an untoward event] in others.)

Additionally, for anxiety disorders the cited figures can provide the prescriber with an indication as to the frequency with which physician intervention (eg, increased surveillance, decreased dosage or discontinuation of drug therapy) may be necessary because of the untoward clinical event.

Treatment-Emergent Adverse Events Reported in Placebo-Controlled Trials of Anxiety Disorders

ANXIETY DISORDERSTreatment-Emergent Symptom Incidence *Incidence of Intervention Because of SymptomXanax安慰剂Xanax患者人数565505565% of Patients Reporting:Central Nervous System睡意41.021.615.1Light-headedness20.819.31.2萧条13.918.12.4头痛12.919.61.1混乱9.910.00.9失眠8.918.41.3紧张4.110.31.1昏厥3.14.0†头晕1.80.82.5ka1.61.2†Tiredness/Sleepiness††1.8胃肠道口干14.713.30.7便秘10.411.40.9腹泻10.110.31.2恶心,呕吐9.612.81.7Increased Salivation4.22.4†心血管的Tachycardia/Palpitations7.715.60.4低血压4.72.2†Sensory模糊的视野6.26.20.4肌肉骨骼刚性4.25.3†震颤4.08.80.4CutaneousDermatitis/Allergy3.83.10.6其他鼻塞7.39.3†体重增加2.72.7†减肥2.33.0†

In addition to the relatively common (ie, greater than 1%) untoward events enumerated in the table above, the following adverse events have been reported in association with the use of benzodiazepines: dystonia, irritability, concentration difficulties, anorexia, transient amnesia or memory impairment, loss of coordination, fatigue, seizures, sedation, slurred speech, jaundice, musculoskeletal weakness, pruritus, diplopia, dysarthria, changes in libido, menstrual irregularities, incontinence and urinary retention.

Treatment-Emergent Adverse Events Reported in Placebo-Controlled Trials of Panic Disorder

PANIC DISORDERTreatment-Emergent Symptom Incidence *Xanax安慰剂患者人数13881231% of Patients Reporting:Central Nervous System睡意76.842.7Fatigue and Tiredness48.642.3Impaired Coordination40.117.9易怒33.130.1记忆障碍33.122.1Light-headedness/Dizziness29.836.9失眠29.441.8头痛29.235.6Cognitive Disorder28.820.5构音障碍23.36.3焦虑16.624.9Abnormal Involuntary Movement14.821.0Decreased Libido14.48.0萧条13.814.0混乱状态10.48.2Muscular Twitching7.911.8Increased Libido7.74.1Change in Libido (Not Specified)7.15.6弱点7.18.4Muscle Tone Disorders6.37.5昏厥3.84.8ka3.04.3搅动2.92.6Disinhibition2.71.5感觉异常2.43.2Talkativeness2.21.0Vasomotor Disturbances2.02.6Derealization1.91.2Dream Abnormalities1.81.5恐惧1.41.0Feeling Warm1.30.5胃肠道Decreased Salivation32.834.2便秘26.215.4恶心,呕吐22.031.8腹泻20.622.8Abdominal Distress18.321.5Increased Salivation5.64.4Cardio-Respiratory鼻塞17.416.5心动过速15.426.8胸痛10.618.1Hyperventilation9.714.5Upper Respiratory Infection4.33.7Sensory模糊的视野21.021.4耳鸣6.610.4肌肉骨骼Muscular Cramps2.42.4Muscle Stiffness2.23.3Cutaneous出汗15.123.5皮疹10.88.1其他食欲增加32.722.8食欲下降27.824.1体重增加27.217.9减肥22.616.5Micturition Difficulties12.28.6Menstrual Disorders10.48.7性功能障碍7.43.7Edema4.95.6Incontinence1.50.6感染1.31.7

In addition to the relatively common (ie, greater than 1%) untoward events enumerated in the table above, the following adverse events have been reported in association with the use of Xanax: seizures, hallucinations, depersonalization, taste alterations, diplopia, elevated bilirubin, elevated hepatic enzymes, and jaundice.

Panic disorder has been associated with primary and secondary major depressive disorders and increased reports of suicide among untreated patients (see PRECAUTIONS, General ).

Adverse Events Reported as Reasons for Discontinuation in Treatment of Panic Disorder in Placebo-Controlled Trials

In a larger database comprised of both controlled and uncontrolled studies in which 641 patients received Xanax, discontinuation-emergent symptoms which occurred at a rate of over 5% in patients treated with Xanax and at a greater rate than the placebo treated group were as follows:

DISCONTINUATION-EMERGENT SYMPTOM INCIDENCEPercentage of 641 Xanax-Treated Panic Disorder Patients Reporting EventsBody System/EventNeurologic胃肠道失眠29.5恶心,呕吐16.5Light-headedness19.3腹泻13.6Abnormal involuntary movement17.3Decreased salivation10.6头痛17.0Metabolic-NutritionalMuscular twitching6.9Weight loss13.3Impaired coordination6.6食欲下降12.8Muscle tone disorders5.9弱点5.8DermatologicalPsychiatric出汗14.4焦虑19.2Fatigue and Tiredness18.4心血管的易怒10.5心动过速12.2Cognitive disorder10.3记忆障碍5.5特殊感官萧条5.1模糊的视野10.0混乱状态5.0

From the studies cited, it has not been determined whether these symptoms are clearly related to the dose and duration of therapy with Xanax in patients with panic disorder. There have also been reports of withdrawal seizures upon rapid decrease or abrupt discontinuation of Xanax Tablets (see WARNINGS ).

To discontinue treatment in patients taking Xanax, the dosage should be reduced slowly in keeping with good medical practice. It is suggested that the daily dosage of Xanax be decreased by no more than 0.5 mg every three days (see DOSAGE AND ADMINISTRATION ). Some patients may benefit from an even slower dosage reduction.在一项针对恐慌症患者的上市后终止中止对照研究中,该推荐的锥度方案与较慢的锥度方案进行了比较,两组之间逐渐减少至零剂量的患者比例没有差异。然而,较慢的时间安排可以减少与戒断综合征相关的症状。