Fumarate tablets是什么药?

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替诺福韦二吡呋酯
Fumarate tablets是什么药?
臨床資料
商品名韦瑞德或其它
其他名稱Tenofovir disoproxil fumerate
AHFS/Drugs.comMonograph
懷孕分級

  • 澳: B3

给药途径口服(片剂)
ATC碼

  • J05AF07 (WHO)

法律規範狀態
法律規範

  • 澳: 限医生处方(S4)
  • 加: 处方药(-only)
  • 英: 处方药(-only) (POM)
  • 美: 处方药(-only)

藥物動力學數據
生物利用度25%
识别信息

IUPAC命名法

  • Bis{[(isopropoxycarbonyl)oxy]methyl} ({[(2R)-1-(6-amino-9H-purin-9-yl)-2-propanyl]oxy}methyl)phosphonate

CAS号201341-05-1  
Fumarate tablets是什么药?
PubChem CID

  • 5481350

ChemSpider

  • 4587262

UNII

  • F4YU4LON7I

ChEBI

  • CHEBI:63717

NIAID ChemDB

  • 080741

CompTox Dashboard (EPA)

  • DTXSID9040132
    Fumarate tablets是什么药?

ECHA InfoCard100.129.993
Fumarate tablets是什么药?
化学信息
化学式C19H30N5O10P
摩尔质量519.443 g/mol
3D模型(JSmol)

  • 交互式图像

SMILES

  • C[C@H](Cn1cnc2c1ncnc2N)OCP(=O)(OCOC(=O)OC(C)C)OCOC(=O)OC(C)C

InChI

  • InChI=1S/C19H30N5O10P/c1-12(2)33-18(25)28-9-31-35(27,32-10-29-19(26)34-13(3)4)11-30-14(5)6-24-8-23-15-16(20)21-7-22-17(15)24/h7-8,12-14H,6,9-11H2,1-5H3,(H2,20,21,22)/t14-/m1/s1

  • Key:JFVZFKDSXNQEJW-CQSZACIVSA-N

替诺福韦
Fumarate tablets是什么药?
臨床資料
其他名稱9-(2-Phosphonyl-methoxypropyly)adenine (PMPA)
MedlinePlusa602018
给药途径口服
ATC碼

  • None

藥物動力學數據
血漿蛋白結合率< 1%
生物半衰期17小时
排泄途徑肾脏
识别信息

IUPAC命名法

  • ({[(2R)-1-(6-amino-9H-purin-9-yl)propan-2-yl]oxy}methyl)phosphonic acid

CAS号147127-20-6  
Fumarate tablets是什么药?
PubChem CID

  • 464205

DrugBank

  • DB00300 
    Fumarate tablets是什么药?

ChemSpider

  • 408154 
    Fumarate tablets是什么药?

UNII

  • 99YXE507IL

KEGG

  • D06074 
    Fumarate tablets是什么药?

ChEBI

  • CHEBI:63625

ChEMBL

  • ChEMBL483 
    Fumarate tablets是什么药?

CompTox Dashboard (EPA)

  • DTXSID9040132
    Fumarate tablets是什么药?

ECHA InfoCard100.129.993
Fumarate tablets是什么药?
化学信息
化学式C9H14N5O4P
摩尔质量287.213 g/mol
3D模型(JSmol)

  • 交互式图像

SMILES

  • O=P(O)(O)CO[C@H](C)Cn1c2ncnc(c2nc1)N

InChI

  • InChI=1S/C9H14N5O4P/c1-6(18-5-19(15,16)17)2-14-4-13-7-8(10)11-3-12-9(7)14/h3-4,6H,2,5H2,1H3,(H2,10,11,12)(H2,15,16,17)/t6-/m1/s1 

    Fumarate tablets是什么药?

  • Key:SGOIRFVFHAKUTI-ZCFIWIBFSA-N 

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替诺福韦二吡呋酯(英語:Tenofovir disoproxil),商品名韦瑞德(英語:Viread惠立妥[1]或其它,是一种用于治疗慢性乙肝以及预防和治疗HIV感染/艾滋病的药物。这种药物属于逆转录酶抑制剂,可以抑制HIV病毒的复制。[2]替诺福韦二吡呋酯可用于预防高危人群感染HIV。但药物不能治愈HIV/AIDS或乙肝。[2][3]

药物呈片剂状或粉状,通常与其它抗病毒药物一起服用,每日口服一次。[2]其常见副作用包括恶心、皮疹、腹泻、头痛、身体疼痛、抑郁症和虚弱等。严重时可导致乳酸性酸中毒和肝腫大。在动物实验中未发现药物对妊娠的影响。

替诺福韦于1996年申请专利,并于2001年在美国被批准使用。[4]该药品是世界卫生组织基本药物标准清单药物之一,是目前医療制度中最有效和最安全的抗病毒药物之一。[5]美国2017年,将该药物列入通用名版本。在发展中国家,该药物的月批发成本则介于3.30到29.13美元之间。[6]

参考来源[编辑]

  1. ^ 衛生福利部 中央健康保險署 健保用藥品項查詢 衛署藥輸字第024690號.
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 Tenofovir Disoproxil Fumarate. The American Society of Health-System Pharmacists. [2016-11-29]. (原始内容存档于2016-11-30).
  3. ^ Martin, Paul; Lau, Daryl T.-Y.; Nguyen, Mindie H.; Janssen, Harry L. A.; Dieterich, Douglas T.; Peters, Marion G.; Jacobson, Ira M. A Treatment Algorithm for the Management of Chronic Hepatitis B Virus Infection in the United States: 2015 Update. Clinical Gastroenterology and Hepatology: The Official Clinical Practice Journal of the American Gastroenterological Association. 2015-11, 13 (12): 2071–2087.e16 [2020-10-23]. ISSN 1542-7714. PMID 26188135. doi:10.1016/j.cgh.2015.07.007. (原始内容存档于2020-11-05).
  4. ^ Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 505 [2017-03-15]. ISBN 9783527607495. (原始内容存档于2021-02-07) (英语).
  5. ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [2016-12-08]. (原始内容存档 (PDF)于2016-12-13).
  6. ^ Tenofovir Disoproxil Fumerate (Tdf). International Drug Price Indicator Guide. [2016-11-30].[永久失效連結]

外部链接[编辑]

  • 官方网站 (页面存档备份,存于互联网档案馆)

抗病毒药物:用于防治HIV的抗逆转录病毒药物(主要J05)

融合抑制剂(进入抑制剂)

  • gp41
    • 恩夫韦地
  • CCR5
    • 马拉维诺
    • Vicriviroc†
    • PRO 140†
  • CD4
    • Ibalizumab†
  • gp120
    • Fostemsavir§

逆转录酶抑制剂

核苷类似物(NRTI)

  • 阿巴卡韦°§
  • 去羟肌苷§
  • 恩曲他滨°§
  • 拉米夫定°§
  • 司他夫定§
  • 齐多夫定§
  • 氨多索韦
  • 阿立他滨
  • 森沙夫定
  • 艾夫他滨
  • Islatravir
  • 拉西韦
  • 斯坦匹定
  • 扎西他滨
  • 替诺福韦°§(丙酚替诺福韦)
  • 阿兹夫定

非核苷类似物(NNRTI)

第一代

  • 依法韦仑°§
  • 奈韋拉平§
  • 地拉韦啶

第二代

  • diarylpyrimidines
    • 依曲韦林
    • 利匹韦林
  • 多拉韦林

整合酶抑制剂

  • 多替拉韦
  • 埃替拉韦
  • 拉替拉韦
  • Globoidnan A (experimental)

成熟抑制剂

  • 贝韦立马
  • Vivecon†

蛋白酶抑制剂

第一代

  • 安普那韦‡
  • 福沙那韦°
  • 茚地那韦‡§
  • 洛匹那韋°§
  • 奈非那韦§
  • 利托那韦§
  • 沙奎那韦§

第二代

  • 阿扎那韦°
  • 达芦那韦
  • 替拉那韦
  • TMC-310911§

複方

  • 齐多拉米双夫定
  • 阿巴卡韦双夫定(Trizivir)
  • 依法韦仑/恩曲他滨/替诺福韦(Atripla)
  • 恩曲他滨/替诺福韦
  • 恩曲他滨/丙酚替诺福韦
  • 阿巴卡韦/拉米夫定(Epzicom)
  • 洛匹那韋/利托那韋
  • 多替拉韦/拉米夫定/阿巴卡韦
  • 多替拉韦/拉米夫定/替诺福韦
  • 多替拉韦/拉米夫定
  • 多替拉韦/利匹韦林
  • 拉米夫定/替诺福韦

研发中的化合物

脱壳抑制剂

TRIM5alpha (gene)

转录抑制剂

Tat_(HIV)#Clinical_significance

基因翻译抑制剂

天花粉蛋白

其他

  • 抗体酶
  • BIT225
  • Calanolide A
  • Ceragenin
  • Cyanovirin-N
  • Diarylpyrimidines
  • 表没食子儿茶素没食子酸酯
  • 膦甲酸
  • Fosdeviridine†
  • Griffithsin
  • 羟基脲
  • KP-1461
  • 米替福新
  • Portmanteau inhibitor
  • Scytovirin
  • 塞利西利
  • 协同增强剂
  • Tre recombinase
  • 锌指蛋白转录因子

研发失败的化合物

  • 阿拉韦罗
  • 阿替韦啶
  • 贝卡那韦
  • 卡普韦林
  • 右艾夫他滨
  • 决昔那韦
  • 拉西那韦
  • 乙米韦林
  • 来司韦林
  • 洛德腺苷
  • 洛韦胺
  • 莫折那韦
  • 帕立那韦
  • 替利那韦

°DHHS推荐一线治疗药物. † 臨床試驗中. ‡很少用的药物. § WHO基本药物

抗DNA病毒药物(主要是 J05, 也包括 S01AD 和 D06BB)

巴尔的摩分类

疱疹病毒

DNA合成抑制剂

胸苷激酶激活剂

嘌呤类似物 (鸟嘌呤) (阿昔洛韦 #, 泛昔洛韦, 更昔洛韦, 喷昔洛韦, 伐昔洛韦, 缬更昔洛韦) · 阿糖腺苷 嘧啶类似物 (尿苷) (碘苷, 三氟胸苷) · 溴夫定 · 阿糖胞苷

非胸苷激酶激活剂

膦甲酸

其它

二十二烷醇 · 福米韦生  · 曲金刚胺

人乳头状瘤病毒

咪喹莫特 · 鬼臼毒素

牛痘

利福平

痘病毒

美替沙腙

乙肝病毒 (VII)

逆转录酶抑制剂/NARTIs: 恩替卡韦 · 拉米夫定 · Lobucavir · 替比夫定 · 克力夫定
逆转录酶抑制剂/NtRTIs: 阿德福韦 · 替诺福韦 · 丙酚替诺福韦

广谱药物/一般型

核苷酸抑制剂

西多福韦

干扰素

干扰素 alfa-2b · 聚乙二醇干扰素α-2a

廣譜藥物/未知型

  • 利巴韦林 #/Taribavirin
  • 吗啉胍

临床研究中. # = WHO基本药物