硫酸庆大霉素
硫酸庆大霉素化学性质
硫酸庆大霉素性质、用途与生产工艺理化性质 白色或类白色结晶性粉末,有引湿性,易溶于水,难溶于脂类,不溶于有机溶剂,化学性质稳定,对温度及酸碱度的变化较稳定,4%水溶液的pH为4.0~6.0。 硫酸庆大霉素属氨基糖苷类抗生素,为氨基环己多元醇和氨基糖形成的苷。庆大霉素分子中有五个碱性中心,为碱性化合物,药物为庆大霉素的硫酸盐。庆大霉素是C组分的复合物,主要成分为C1、C2、C1a及C2a等。 抗生素
硫酸庆大霉素是由氨基糖和配基连结而成的苷类杀菌性抗生素,为庆大霉素的硫酸盐,抗菌谱与卡那霉素相似。主要用于大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷白肺炎杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌等革兰阴性菌引起的系统或局部感染。眼科用于结膜炎、角膜炎等。口服可用于肠道感染或结肠手术前准备;也可与甲硝唑或克林霉素联用以减少结肠手术感染率。 药理作用
硫酸庆大霉素是一种氨基糖苷类药,作用于细菌体内的核糖体,抑制细菌蛋白质合成,并破坏细菌细胞膜的完整性而发挥杀菌作用。本药可首先经被动扩散通过细胞外膜孔蛋白,然后经转运系统通过细胞膜进入细胞内,并不可逆地结合到分离的核糖体30s亚基上,导致A位的破坏,进而: 抗菌谱 本药对铜绿假单胞菌、变形杆菌(吲哚阳性和阴性)属、大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、志贺菌属、枸橼酸杆菌属、奈瑟菌、金黄色葡萄球菌(不包括耐甲氧西林菌株)有较强的抗菌活性。 药动学肌注后吸收迅速而完全,达峰时间为0.5~1h。口服很少吸收,在肠道中能达高浓度;但在痢疾急性期或肠道广泛炎性病变或溃疡性病变时,口服吸收量可有增加。本品蛋白结合率低。在体内可分布于各种组织和体液中,在肾皮质细胞中积聚,也可通过血-胎盘屏障,但不易透过血-脑屏障。滴眼后极少吸收进入眼内组织或进入全身血液循环。主要以原形经肾排出。半衰期(t1/2)为2~3h,肾功能减退者可显著延长。血液透析与腹膜透析可从血液中清除相当药量。 临床应用 本品适用于绿脓杆菌、变形杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、枸橼酸杆菌属以及葡萄球菌属所致的新生儿脓毒症、败血症、中枢神经系统感染、呼吸道感染、尿路生殖系统感染、胆道感染、皮肤、骨骼、中耳炎、鼻窦炎,软组织感染等;硫酸庆大霉素不适用于单纯性尿路感染,对肺炎球菌和厌氧菌无效。硫酸庆大霉素适用于敏感菌所致的中枢外感染,主要适用症如下: 给药说明 1,对氨基糖甙类过敏的患者禁用。 药物相互作用 (1)与其他氨基糖苷类合用或先后连续局部或全身应用,可能增加其产生耳毒性、肾毒性及神经肌肉阻滞作用。 用途用于治疗败血症、尿路感染、葡萄球菌感染、心内膜炎及其他疾病 用途临床上用于金葡菌、绿脓杆菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷白杆菌、变形杆菌和其它敏感菌所引起的败血症、呼吸道感染、胆道感染、化脓性腹膜炎、颅内感染、尿路感染及菌痢等疾患。 用途庆大霉素靠结合到30S核糖体亚单位上引起密码读错,阻断肽酰-tRNA(peptidyl-tRNA)从受体位点到供体点点的转移。庆大霉素对假单胞杆菌的杀菌效果靠结合到细胞膜的外膜部分,置换本来存在的阳离子,使膜不稳定,在细胞表面形成空洞。 抗菌谱: 革兰氏阴性细菌,葡萄状球菌和其它的革兰氏阳性细菌。 硫酸庆大霉素 上下游产品信息上游原料下游产品
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